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作者：子衿 单位：安徽六安市中医院 来源：药评中心 2020年2月18日： 国家卫健委发布了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第六版）》。在抗病毒治疗部分，推荐试用α-干扰素、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、磷酸氯喹、阿比多尔。 阿比多尔终于上位！下一个流感季，你是选择奥司他韦，还是阿比多尔？ 2020年2月22日： 中华传染病杂志发表一篇《洛匹那韦利托那韦和阿比多尔用于治疗新型冠状病毒肺炎的有效性研究》的回顾性研究。结论是：与仅接受重组人干扰素α2b喷雾治疗相比，未发现洛匹那韦/利托那韦和阿比多尔具有改善症状或缩短呼吸道标本病毒核酸转阴时间的作用，其有效性仍有待进一步临床研究确认。 同一天，在广州市政府新闻办举行科技战“疫”新闻通气会上，广州市第八人民医院透露“阿比多尔与克立芝治疗新冠肺炎随机对照研究”的初步结果：目前，阿比洛尔组入组20例，病毒持续时间4.5±3.7天，好转率100%；克力芝组入组24例，病毒持续时间7.6±6.1天，好转率75%，转重率25%，阿比多尔疗效好于克力芝，可显著减少重症发生率。 我们该相信谁？ 一、阿比多尔是一种什么药？ 阿比多尔（曾用名阿比朵尔）是前苏联研制的非核苷类抗抗流感病毒药物，于1993年在俄罗斯首次上市，在俄罗斯用于治疗流行性感冒。 2005年，阿比朵尔在中国获准上市，被批准的适应症是治疗由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。用法用量为，口服，成人一次0.2g，一日3次，服用5日。 阿比多尔已在国内上市十余年，但一直未超越奥司他韦。新冠病毒横行，奥司他韦无效，阿比多尔成为网红！ 二、阿比多尔抗流感病毒的机制 奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂。 神经氨酸酶是流感病毒表面的一种糖蛋白酶，对已侵入人体细胞并在细胞中复制的子代病毒从细胞中释放至关重要。 奥司他韦的活性代谢产物，通过抑制神经氨酸酶活性，阻止病毒从被感染的细胞中释放，从而减少流感病毒的播散。 新型冠状病毒（SARS-COV-2）缺乏神经氨酸酶，因此奥司他韦对新型冠状病毒无效。 阿比多尔属于血凝素酶抑制剂。 血凝素酶是流感病毒表面的另一种蛋白酶，与人体细胞上的唾液酸受体结合，随后经内吞作用进入细胞内。 阿比多尔可抑制血凝素酶，阻止流感病毒感染人体细胞。另外，阿比多尔还可以诱导干扰素生成，发挥广谱抗病毒作用。 三、阿比多尔对新型冠状病毒的活性 2020年2月4日，中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟团队宣布，在体外细胞实验中显示，阿比多尔在10～30微摩尔浓度下，与药物未处理的对照组比较，能有效抑制冠状病毒达到60倍，并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。 自此，阿比多尔蹿红！ 10～30微摩尔浓度的阿比多尔，可换算为5.32~15.96μg/mL浓度的阿比多尔。 阿比多尔，口服，每次200mg，每日3次，阿比多尔人体血药浓度有多大？ 根据阿比多尔片药品说明书，健康受试者单剂量口服阿比多尔200mg，约1.63小时血浆中阿比多尔浓度达峰值（约0.42μg/mL），半衰期约11小时。 连续给药（每次200mg，每日3次），用药间隔为8小时，短于阿比多尔的半衰期11小时，阿比多尔稳态浓度有所增加，但不会超过5.32μg/mL。 温馨提示： 只有游离药物才有药理活性。 阿比朵尔的平均人血浆蛋白结合率约为90%，游离药物仅约10%，而且在肝脏中浓度最高，其次是胸腺、肾脏和脑。 四、阿比多尔的给药时机很重要 新型冠状病毒通过表面的S蛋白（刺突糖蛋白，Spike glycoprotein）与人体细胞的ACE2受体结合侵入人体细胞。 阿比多尔抗新冠病毒的机制不明。 可能与抑制病毒脂膜与人体细胞的融合，阻止病毒侵入人体细胞有关；也可能与诱导人体细胞产生干扰素，干扰素诱导细胞产生多种抗病毒蛋白，阻止病毒侵入人体细胞有关。 因此，阿比多尔越早应用效果可能越好。 五、阿比多尔的注意事项 阿比多尔无致畸作用，但有一定的胎毒性，妊娠期妇女慎用。 需要提醒的是，国内进行的阿比多尔制剂的人体生物等效性试验中，服药3小时后部分健康受试者出现心动过缓的情况。因为磷酸氯喹可引起心脏传导阻滞及突发性心脏骤停，若与阿比多尔联用，需密切监测心脏不良反应。 肝药酶CYP3A4参与阿比多尔的代谢。当与CYP3A4抑制剂（如洛匹那韦/利托那韦）合用时，也需警惕发生严重相互作用的可能。 阿比多尔药品说明书提醒： 阿比多尔可升高茶碱血药浓度；铝制剂可降低阿比多尔的吸收，应先口服阿比多尔，1～2小时后再服用铝制。
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