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“哥哥”—— ACEI，小名XX普利，学名血管紧张素转化酶抑制剂。“弟弟”—— ARB，小名XX沙坦，学名血管紧张素II受体阻滞剂。“两兄弟”是临床上应用广泛的降压药物，但“同姓不同名，性格有不同”是我对ACEI/ARB的总结，我们只有了解这些特性方能正确使用它们。 近年世界范围内多部《指南》中关于起始降压药物选择的推荐，ACEI/ARB占领半壁江山。JNC8中关于降压药适应症的推荐中，ACEI囊括全部6种疾病，而ARB则是3种疾病，这些区别可能源于有关ACEI、ARB临床研究的不同侧重点。 
关于RASi的禁忌症分绝对禁忌症（妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄、血管神经性水肿）和相对禁忌症（血肌酐升高），大家在临床工作中务必牢记并区别对待。 
RAAS（肾素血管紧张素醛固酮系统）功能 包括以下几个方面：②由肾脏球旁细胞分泌的肾素可以将血管紧张素原转化为血管紧张素。③血管紧张素经血液循环至肺，在此处由肺产生的血管紧张素转换酶（ACE），可将无活性的血管紧张素I（AngI）转化有活性的血管紧张素II（AngII）。④AngII常见有四型受体AT1R、AT2R、AT3R、AT4R，AngII主要作用于AT1R，可产生一系列的生理效应，如：促进血管收缩；快速和慢速加压反应；血管加压素释放；刺激口渴中枢增加饮水量；兴奋交感神经；增加醛固酮和抗利尿激素分泌；增强肾上腺分泌儿茶酚胺，从而导致血压升高。ACEI/ARB各自通过不同得途径均作用于RAAS ，具体途径有下面两个方面：①ACEI通过阻滞AngI转化为AngII而产生降压作用。②ARB通过阻滞AngII作用于AT1R而产生降压作用。在RAAS通路中，肺产生的ACE可将无活性的AngI转化为有活性的AngII。但是还有一条旁路——“蛋白酶通路”，在这条通路中，血管紧张素原可不经经典RAAS通路的循环，而由组织蛋白酶G的作用下，直接转变成有活性的AngII；血管紧张素也可以在糜蛋白的作用下，直接转变成有活性的AngII。因此，在临床中有些患者在服用ACEI之初血压可控制良好，其后血压再度升高，但应用ARB后可再次控制血压，这种现象称之为“AngII逃逸”。ARB通过阻滞AngII作用于AT1R，可避免“AngII逃逸”的发生。但ACEI通过抑制激肽释放酶的活性而阻断缓激肽降解，缓激肽发挥其正常的舒张血管、降低外周血管阻力和调节肾脏钠排泄的功能。上图可以看出，ACEI不但阻止血管紧张素 II（AngII）的生成，还可以抑制缓激肽的降解，其在抑制 RAAS的同时发挥缓激肽系统的效应，即抗血小板聚集、促进纤溶等作用。而ARB 类药物主要是抑制 AT1受体发挥抑制 RAAS活性作用，但近期研究显示AT2激活对心血管系统并不完全是有益的，AT2激活与冠状动脉斑块破裂相关，这也可能是 ARB类药物导致心肌梗死发病率增加的原因。
近年有关ACEI与ARB的争议为两药联合应用是否合理，这些争议主要集中在心血管病及肾脏相关疾病领域，这些争议往往使临床医生陷入困境。尽管已有诸多研究想要阐明ACEI与ARB联合应用的利弊，但目前尚无明确结论。RAAS较为复杂，在高血压的发生、发展过程中乃至心血管病和肾脏疾病的发生、发展中均非常重要。从理论上讲，ACEI与ARB联合应用，可避免“AngII逃逸”发生，对于合并心力衰竭的冠心病患者、某些肾病患者可能产生有益作用。但应谨慎评价联合应用导致低血压、高钾血症、肾损害加重的不良反应。目前我国《中国高血压防治指南（2010）》中指出，ACEI与ARB联合应用不作为常规推荐。《高血压合理用药指南（第二版）》中禁止ACEI与ARB联合使用。还有一个临床问题就是，一些高血压患者服用ACEI 类药物出现容易出现干咳症状，这在中国人尤为常见（约占服用ACEI患者的10-15%）。那么我们是否可以因为担心ACEI的不良反应而直接使用ARB吗？这是不合适的，相关指南都是推荐55岁以上高血压患者当ACEI类药物不能耐受时应用ARB类药物代替，指南的意思是不得己而为之，而并不是随便将ACEI替换为ARB；同时指南强调 ACEI 类药物推荐用于伴有冠心病、心肌梗死、心力衰竭、慢性肾病、脑卒中等高血压患者，而未推荐ARB。ARB无法代替ACEI 的地位。因此，对于合并心血管危险因素、有亚临床靶器官损害依据，合并心血管疾病的高血压患者，我们要优先选择RASi，还是要首选ACEI，只有当确定不能耐受才考虑用ARB。当然有一种情况特殊，就是合并主动脉夹层的高血压患者，急性期保守治疗为避免咳嗽导致夹层进一步进展恶化加重，可首选ARB而不用先尝试ACEI。对选择ACEI还是ARB，我们应该权衡利弊，谨慎应用。ACEI和ARB同“姓”不同“名”，临床上要仔细区分其“同”与“不同”；合并心血管危险因素/亚临床靶器官损害/心血管疾病的高血压患者优先选择RASi；高血压伴稳定性冠心病、慢性心力衰竭首选ACEI，如确定不能耐受才考虑用ARB；高血压伴主动脉夹层急性期建议首选ARB，可避免咳嗽副作用而导致不良后果；RASi相关禁忌症务必要牢记，绝大多数情况下不建议ACEI和ARB联合使用。
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