|
Imbruvica（ibrutinib）是FDA(2014/2/12)和EMA(2014/10/21)批准的首个BTK抑制剂，由Pharmacyclics/杨森共同开发，用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、Waldenström巨球蛋白血症，2014年销售额大约2亿美元。其他在研BTK抑制剂如下。 Ibrutinib在美国市场的商业权利归Pharmacyclics所有，美国以外地区的商业权利归杨森所有。今年5月，AbbVie提出比强生170亿美元更高的报价，以210亿美元抢购Pharmacyclics，拿下ibrutinib在美国的销售权。尽管也有人认为AbbVie的买卖不划算，但ibrutinib在血液肿瘤的强力数据以及与其他药物联用（BCL-2抑制剂、anti-PD-1）还是极具想象空间。 或许Ibrutinib的市场数据更具有说服力，2015年前9个月，强生的销售额已达4.54亿，AbbVie的销售额则高达10.85亿美元。目前除了罗氏、礼来、Celgene、Gilead等巨头在BTK抑制剂上纷纷布局外，阿斯利康也在12月14日承认有意超50亿美元收购Acerta，直指其核心产品ACP-19。ACP-19拟开发白血病和淋巴瘤在内的多种肿瘤，I/II期数据显示其对复发性CLL的应答率高达95%。 百济神州也有一款BTK抑制剂产品BGB-3111，在抑制BTK方面号称比ibrutinib有更高的选择性，真实情况到底如何呢？百济神州12月7日在ASH2015年会上公布了正在进行BGB-3111单药治疗多种晚期B细胞恶性肿瘤的I期研究初步结果，算是给大家揭开了BGB-3111的面纱。 BGB-3111对慢性淋巴细胞白血病的总应答率高达93%，对套细胞淋巴瘤的应答率达到80%，ibrutinib对于这两个适应症的应答率分别为66%和43%，提示BGB-3111比ibrutinib有更好的疗效。该I期研究是一项多中心、非盲和剂量递增试验。共纳入39例患者，主要考察BGB-3111 （40，80，160，320mg，qd以及160mg，bid）单药治疗的安全性、耐受性和药代动力学，研究中未发现剂量限制性毒性和最大耐受剂量。BGB-3111具有高血浆暴露量，对循环和淋巴结淋巴细胞均有抑制作用。截至2015年10月19日，共有29例客观应答，其中包括3例完全应答，1例明显的部分应答和25例部分应答。 目前仍有31例患者参与该项临床试验，8例患者退出研究，其中6例是因为疾病进展，2例是因为出现恶性肿瘤相关的不良事件。研究过程中未观察到与药品有关的严重不良事件，绝大多数不良事件为1/2级而且均与治疗无关，19例3级以上不良事件均为自限性中性粒细胞减少症，4例与药物相关，不需要停药。 现有I期数据提示BGB-3111在疗效和安全性方面都很突出，能否成为best in class还需要更多数据来证明，但是在热门新品种的竞争中能有中国企业介入并与国际制药巨头掰手腕则实属难得。 —【医药魔方】— 以数据揭示医药行业 | 思想·创意·严谨 | 电话：010-84782122 联系方式：hi@pharmcube.com 网站：www.pharmcube.com |
|
|
