【原】第一节 喹诺酮类抗菌药

诺氟沙星

  诺氟沙星是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物，口服吸收偏低，生物利用度为35%-45%，t1/2为3-4h，在体内基本不被代谢，大部分经尿排出。诺氟沙星通过对细菌DNA螺旋酶的作用，抑制DNA的合成和复制，最终导致细菌死亡。临床对革兰阳性球菌和阴性菌包括铜绿假单胞菌均有良好的抗菌活性，但对革兰阴性杆菌作用一般。常用于敏感菌引起的尿路感染、肠道细菌感染和淋病，亦可用于治疗皮肤病和眼部的感染。对支原体、衣原体。军团属菌感染无临床价值。不良反应为：消化道反应、腹泻、腹痛、呕吐和恶心；中枢神经系统反应，头疼和嗜睡等；变态反应，如皮疹、皮肤瘙痒。注意事项：空腹服用，并多饮水；肾功能不全者应调整剂量、；应用该品时应尽量少照射阳光，发生光敏反应应立刻停药。

环丙沙星

  环丙沙星口服吸收不全，生物利用度略高于诺氟沙星，为49%-70%，t1/2为3.3-4.9h，药理作用同诺氟沙星。临床主要用于对革兰阴性菌的感染。一些氨基糖苷类、第三代头孢耐药的革兰阴性菌和革兰阳性菌对本药仍敏感。广泛用于敏感菌引起的呼吸道。消化道、泌尿道、骨与关节、皮肤、软组织、盆腔感染，局部应用于眼、耳、鼻、喉等部位的感染。不良反应基本同诺氟沙星一致

氧氟沙星

  氧氟沙星口服吸收快而完全，生物利用度达85%-95%，t1/2为5-7h，主要以原型经尿排泄，少数在肝脏代谢。血药浓度高而持久。氧氟沙星作用于细菌DNA螺旋酶，抑制DNA的合成与复制，从而导致细菌死亡。临床主要用于革兰阳性细菌包括耐甲氧西林的黄金色葡萄球菌、格兰阴性菌包括铜绿假单胞菌感染；对厌氧菌、结合分枝杆菌、衣原体、支原体也有一定作用。还可用于敏感菌引起的急性、慢性呼吸道、肠道、泌尿道、皮肤黏膜、软组织、中耳和脓毒血症等，及作为二线抗结核药治疗结核病。不良反应：基本同诺氟沙星

左氧氟沙星

  左氧氟沙星口服吸收完全，相对生物利用度接近100%，t1/2为5.1-7.1h主要经肾脏排泄。本品为氧氟沙星的左旋体，抗菌活性为氧氟沙星的两倍，抗菌谱和临床应用与氧氟沙星相似。不良反应基本同氧氟沙星，而且轻，主要为胃肠道反应。

依诺沙星

  依诺沙星口服吸收好t1/2为4.8h，主要以原型通过尿液和胆汁排出。依诺沙星通过作用于细菌DNA螺旋酶，抑制DNA的合成和复制，导致细菌死亡。体外抗菌活性与诺氟沙星相似，但体内抗菌活性较诺氟沙星强。对厌氧菌的作用较差。临床主要用于敏感菌导致的呼吸道、泌尿道及志贺菌属、沙门菌属、副溶血性弧菌导致的胃肠道感染等。常见消化道反应，偶有中枢神经系统反应。有较强的酶抑制作用，可影响茶碱、西沙比利等药物代谢，药物相互作用与氧氟沙星相似

洛美沙星

  洛美沙星口服吸收好，抗菌谱广，体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。对耐甲氧西林的黄金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌及肠道抗菌活性强。可用于敏感菌导致的全身性感染。常见光敏反应，用药期间要避免日晒

氟罗沙星

  氟罗沙星口服吸收好，特点是广谱、高效和长效，体内抗菌活性强于现有的各喹诺酮类药，用于敏感菌导致的呼吸道、泌尿生殖系统、妇科、外科感染和骨髓炎等，易发生光敏反应