【原】首个国产ALK抑制剂！贝达药业「恩沙替尼」即将获批

11月11日，医药魔方Plus预警显示贝达药业盐酸恩沙替尼（商品名：贝美纳）的上市申请进入“在审批”阶段，意味着该药有望在不久后正式获批。

恩沙替尼是贝达药业自主研发的一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，此次申报的适应症为：用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供新的治疗。

盐酸恩沙替尼作用机理图

肺癌的发病率和病死率居全球和中国恶性肿瘤之首，据统计，2015年中国新发肿瘤患者392.9万例，死亡233.8万例，其中新发肺癌患者78.7万例，死亡人数63.1万例。在所有肺癌患者中，非小细胞肺癌（NSCLC）占比达到85%，且大部分初诊时已为晚期。

ALK通路的异常活化是NSCLC的重要致病机制。目前，国内针对这一类患者的靶向治疗药物是第一代ALK抑制剂克唑替尼，但大多数ALK阳性患者在使用克唑替尼1年内即出现进展。相比之下，恩沙替尼与ALK结合力更强，对克唑替尼耐药突变体也表现出较强的抑制活性。2019年，克唑替尼全球销售额为5.30亿美元。

一项 “评价盐酸恩沙替尼（X-396）胶囊治疗克唑替尼耐药的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者疗效和安全性的II期单臂、多中心临床研究”的更新数据显示，接受盐酸恩沙替尼治疗的患者ORR为52.6%，疾病控制率为87.8%，中位PFS为11.2个月，颅内ORR为71.4%，颅内病灶控制率达95.2%。安全性方面，患者耐受性良好，最常见的不良反应为皮疹和ALT升高、AST升高，大多为轻中度，经暂停用药和/或对症治疗等可恢复或缓解，提示盐酸恩沙替尼具有良好可控的安全性。

来源：贝达药业官网