药物名称 | raltegravir 拉替拉韦 |
化学结构 |  |
商品名称 | Isentress 艾生特 |
适应症 | HIV |
给药途径 | 口服 |
靶点 | HIV-1 integrase inhibitor |
药物特点 | HIV-1整合酶是HIV病毒复制中一个重要的酶，也是治疗艾滋病药物的一个重要靶点。 HIV病毒入侵宿主细胞后，首先将两条RNA链（自带的）逆转录为两条互补的DNA链（HIV病毒为RNA病毒），然后该酶才会发生作用。该酶与DNA连接酶作用类似，可以使病毒DNA与宿主细胞DNA分子之间脱水缩合，从而连接成为一体，为下一步的转录和翻译，即复制病毒自己做好准备。艾生特是利用抑制整合酶的功能来达到治疗艾滋病的目的。 |
原研公司 | Merck & Co Inc |
研发历史 | 待更新 |
上市时间 | 2007 |
国内上市时间 | 已上市 |
国内申报厂家 | 无
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原研专利 信息 | 专利号 | 到期日 | 专利名称 |
| WO-03035077 | 2023 | N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamide inhibitors of HIV integrase |
全球销售 预测 | 
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S
W O T | 1. 作用于HIV整合酶的一线药物 2. 专利保护到2023年 3. 适应人群较广：>4周儿童 |
1. 耐药性问题制约药物推广 2. 严重、潜在危及生命皮肤过敏风险 3. 副作用包括失眠，头痛，头晕，恶心和疲劳 |
1. HIV全球市场容量巨大 2. HIV需要终身治疗 3. 潜在的长效制剂的研发潜力 |
1. 吉利德在HIV治疗领域的领导地位 2. HIV预防教育逐渐完善，感染率逐年下降 3. 竞品葛兰素史克Tivicay，具有良好的疗效，耐受性和耐药性 |
原研工艺路线 | 
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杂质信息 | 待更新 |
