【原】贝达药业CDK4/6抑制剂临床试验申请获FDA受理

贝达药业自主研发的BPI-16350胶囊用于治疗乳腺癌的药品临床试验申请于2月1日获得FDA受理。

BPI-16350是贝达自主研发的抗肿瘤新药，针对的靶点为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），拟单药或与激素疗法联合，主要用于治疗激素受体阳性和人类表皮生长因子受体2阴性(HR 阳性/HER2 阴性) 的绝经后晚期或转移乳腺癌患者，还可用于Rb+的其他癌症的一、二线或联合治疗。

1CDK4/6抑制剂作用机制

CDK4/6是调节细胞周期的关键因子，细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（Cyclin-dependent kinases 4 and 6）是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S 期)转变。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6抑制剂的作用是能够选择性抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，将细胞周期阻滞于G1期，从而阻断肿瘤细胞增殖。

2已上市CDK4/6抑制剂

药品名称	研发公司	靶点	上市时间	适应症	2017销售额（亿美元）
Palbociclib	辉瑞	CDK 4/6	2015/2/3	乳腺癌	31.26
Ribociclib	诺华	CDK 4/6	2017/3/13	乳腺癌	0.76
Abemaciclib	礼来	CDK 4/6	2017/9/28	乳腺癌及非小细胞肺癌	0.21

目前，FDA共批准了3个CDK 4/6抑制剂药物即辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib以及礼来的Abemaciclib，然而这三种药物均尚未在国内获批上市。

3CDK4/6抑制剂研究现状

药品名称	研发公司	研发状态	适应症	药品受理号
SHR6390	恒瑞	临床一期	乳腺癌	CXHL1400439
Birociclib	四环医药	获批临床	乳腺癌、恶性脑癌等	CXHL1600275
BPI-16350	贝达药业	临床申请获受理	乳腺癌	CXHL1800007

目前国内针对CDK4/6靶点的新药研发，江苏恒瑞医药已先人一步，其研发的SHR6390早已于2015年10月获批临床，目前已进入临床一期；四环医药研发的Birociclib（吡罗西尼）已于2017年7月成功获得国家食品药品监督管理总局颁发的I-III期临床试验批件；贝达药业自主研发的BPI-16350临床试验申请昨日获得CFDA受理。

4总结与展望

CDK4/6抑制剂已取得极大进展，值得注意的是，若江苏恒瑞医药的SHR6390先于辉瑞的Palbociclib在国内获批上市，将挤压辉瑞抢占乳腺癌市场；而本次贝达药业自主研发的BPI-16350临床试验申请先后获得FDA及CFDA受理表明CDK4/6抑制剂白热化竞争不可避免。

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