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氨氯地平VS左氨氯地平,降压作用谁更强?

 尕蛋亲 2021-04-16

氨氯地平与左氨氯地平都是临床常用的降压药物,两者不仅名称相似,作用机制、适应症、用法用量等多方面都存在着相似性,因此不少人也常常将两者误认为是同一种药物,但实际上因为两者的成份不同,两者在治疗作用、不良反应、用量等方面均存在区别。以降压作用为例,不少人就认为,左氨氯地平的降压作用强于氨氯地平(因为做左氨氯地平相对于氨氯地平是新药),真的是这样吗?要了解降压作用孰强孰弱,我们需要先来了解氨氯地平与左氨氯地平两者的关系。

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1、氨氯地平与左氨氯地平在结构上的关系

如果把氨氯地平看成“一双手”,那么左氨氯地平就是这双“手”中的“左手”,从化学的角度来说,也会是外消旋体与左旋体,理论上1分子左氨氯地平+1分子右旋氨氯地平(“右手”)=1分子氨氯地平,也就是说左氨氯地平是把氨氯地平剔除(手性拆分)后所得,因此我们常见的使用制剂,氨氯地平的剂量为5mg/片,左氨氯地平的剂量为2.5mg/片。

2、氨氯地平与左氨氯地平的降压强度比较

虽然按照上面第1点两者结构关系的描述,氨氯地平的降压作用应该要更强一点,但实际上,因为右旋氨氯地平的基本上毫无降压活性(降压活性左旋氨氯地平是右旋体1000倍),所以两者降压强度基本一致。

从相关氨氯地平与左氨氯地平对比的临床实验数据的meta分析来看,我们也可以发现,氨氯地平与左氨氯地平用于治疗高血压时,其降低血压的总有效率、降低诊室收缩压的程度、降低24h收缩压的程度基本相当,虽然在降低诊室舒张压和降低24h舒张压方面,左氨氯地平的疗效优于氨氯地平,但这并不会使两者整体降压效果产生较大差别。

综上,如果单从降压作用来看,氨氯地平与左氨氯地平作用基本一致。因此当患者需要服用这两种药物的其中之一时,还应同时根据两者的其他药物特点、不良反应发生情况及经济因素等多方面进行评判。

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补充内容

①氨氯地平与左氨氯地平均为长效的钙离子通道拮抗剂,两者的半衰期均为35-50小时,达峰时间均为6-12小时,因此两者都只需要每天服用一次,而且两者均不受进食的影响,这点也是两点的相同点之一。

②需要注意氨氯地平与左氨氯地平均能用于高血压及心绞痛的治疗,而且两者对心脏组织均有保护作用,并具有一定的抗动脉粥样硬化作用,因此对于高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病的人群,可优选氨氯地平或左氨氯地平。

③氨氯地平的起始剂量是5mg/d,最大剂量10mg/d;左氨氯地平的起始剂量是2.5mg/d,最大剂量5mg/d。

④根据降压药应用的原则,在需要联合使用降压药物且患者适宜无相关禁忌症时,氨氯地平或左氨氯地平均能与其他4类降压药(ACEI/ARB/噻嗪类利尿剂/β受体阻滞剂)搭配,且因氨氯地平与左氨氯地平为长效的钙离子通道拮抗剂,所以此类联合疗效好,安全性高。

⑤氨氯地平的不良反应发生率明显高于左旋氨氯地平,这与氨氯地平中的右旋部分有直接关系,主要的不良反应以头晕、头痛、面色潮红、踝关节水肿常见。

参考文献:

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◆[2] 洪刘. 苯磺酸左旋氨氯地平治疗高血压及临床应用展望[J]. 医学综述, 20(12):2212-2214.

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◆[5] 《中国高血压防治指南》修订委员会. 中国高血压防治指南2018年修订版[J]. 心脑血管病防治, 2019, 019(001):1-44.


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