怎样服用硝酸异山梨酯？可以长期服用吗？与单硝酸异山梨酯有何不同？

硝酸异山梨酯属于硝酸酯类抗心绞痛药，主要药理作用是松弛血管平滑肌，扩张外周动脉和静脉，减少回心血量，减低心脏前、后负荷，并可扩张冠状动脉，增加冠脉灌注量，从而减少心肌耗氧量，增加供氧量，缓解心绞痛，在临床上主要用于心绞痛的预防、冠心病的长期治疗、心肌梗死后持续心绞痛的治疗，并可与地高辛等洋地黄类药物或呋塞米等利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

硝酸异山梨酯口服吸收完全，但肝脏首过效应明显，平均生物利用度大约只有25%，半衰期短，大约1小时，一次用药作用可持续2～4小时，硝酸异山梨酯口服、舌下含服均有效，口服给药主要用于预防心绞痛，可以长期服用，一次5～10mg（1～2片），每日2～3次，每日总量10～30mg（2～6片），由于具有较强的脂溶性，因此，餐后服用生物利用度更高，舌下含服，每次5mg（1片），5-10分钟可重复含服，避免肝脏首过效应，生物利用度高，起效快，作用时间短，可快速缓解心绞痛，适用于心绞痛的急救。

连续使用硝酸异山梨酯后血流动力学和抗心肌缺血效应迅速减弱甚至消失的现象称为硝酸酯类药物的耐药性，与用药剂量和用药时长有关，用药剂量越大、时间越长，越容易出现耐药，任何剂型的硝酸异山梨酯，如果使用方法不当，连续用药24小时后必然出现耐药，一旦出现耐药，不仅疗效减弱或消失，而且还可能损伤血管内皮功能，加重心绞痛，为避免发生耐药，可以采用偏心给药法，即用药时间偏在24小时中的12小时，保证10-12小时的无硝酸异山梨酯浓度期或低硝酸异山梨酯浓度期，用药方案为：每天服药三次，每次间隔5小时，如8:00、13:00、18:00，每天服药四次，每次间隔4小时，如8:00、12：00、16:00、20:00。无硝酸异山梨酯覆盖的时间段可加用美托洛尔等β受体阻滞剂或硝苯地平等钙通道阻滞剂预防心绞痛，一旦发生心绞痛，可以临时舌下含服硝酸甘油。

虽然硝酸异山梨酯口服吸收完全，但其具有肝脏首过效应，可被肝脏代谢破坏，生物利用度低，大约只有20%-25%，半衰期短，仅30-40分钟，作用维持时间短，容易引起反跳性心绞痛，并具有较强的脂溶性，容易通过血脑屏障，诱发头痛，硝酸异山梨酯的优势在于口服、舌下含服均有效，舌下含服，起效快，作用时间短，可迅速缓解心绞痛症状，适用于心绞痛的急救，但是硝酸异山梨酯长期治疗冠心病心绞痛的效果并不理想，国外多使用缓释剂型。

硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯的不同主要有：

1.两药关系：硝酸异山梨酯属于前药，所谓前药就是指本身不具有药理活性，需要在人体内转化为具有活性的药物，硝酸异山梨酯本身不具有抗心绞痛作用，需要在体内转化为5-单硝酸异山梨酯，才能发挥抗心绞痛作用，5-单硝酸异山梨酯即单硝酸异山梨酯，也就是说，单硝酸异山梨酯不需要转化，可以直接发挥抗心绞痛作用，而硝酸异山梨酯需要经肝脏转化成单硝酸异山梨酯才能发挥抗心绞痛作用。

2.生物利用度：单硝酸异山梨酯在胃肠道吸收迅速完全，不会被肝脏代谢破坏，生物利用度可达到90%-100%，而硝酸异山梨酯虽然口服吸收完全，但可被肝脏代谢破坏，生物利用度只有20%-25%。

3.给药方式和起效时间：单硝酸异山梨酯只有口服给药一种给药方式，起效较慢，给药后约5小时血药浓度可达到峰值，硝酸异山梨酯片不仅可以口服给药，而且还可舌下含服，舌下含服起效快，给药后约1小时血药浓度可达峰，不易被肝脏代谢失活，但是作用维持时间短。

4.适应症：单硝酸异山梨酯起效慢，生物利用度高，作用时间长，血药浓度稳定，主要用于冠心病心绞痛的长期治疗，预防心绞痛急性发作，硝酸异山梨酯可舌下含服，起效快，生物利用度低，作用时间短，可迅速缓解心绞痛症状，适用于急性心绞痛发作的患者。

5.不良反应：单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯扩张血管作用较强，最常见的不良反应是头痛，硝酸异山梨酯脂溶性较强，容易透过血脑屏障，因此，头痛的发生率较高。

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