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硝苯地平控释片是高血压起始治疗和维持治疗的一线降压药，属于钙通道阻滞剂，可阻滞钙离子经过心肌和血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内，引起全身血管张力降低、血管扩张，从而降低血压。此外，硝苯地平控释片还可扩张正常供血区和缺血区冠状动脉，抑制心肌缺血时儿茶酚胺诱发的血小板聚集，有利于维持冠脉畅通，可缓解心绞痛。硝苯地平控释片对窦房结和房室结功能影响小，且对呼吸功能无不良影响，因此更适用于治疗心绞痛合并高血压、窦性心动过缓或传导功能失常的患者，也适用于伴有哮喘或呼吸阻塞性疾病的心绞痛患者。 比索洛尔是高选择性β1受体拮抗药，其与β1受体的亲和力比β2受体大11-34倍，是阿替洛尔的4倍。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞，但仅在大剂量时可能出现，一般无明显临床意义，且对糖脂代谢无明显影响。比索洛尔具有降压作用，其机制为：阻断心脏β1受体，降低心排血量；抑制肾素释放，降低肾素血浓度；阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性；减少去甲肾上腺素释放以及促进前列腺素生成，是目前治疗高血压的一线用药。此外，比索洛尔可降低心肌收缩力，减慢心率，减少心肌耗氧量，有利于改善心绞痛和心肌缺血。比索洛尔可阻断交感神经β受体，减慢心率，减少心搏出量，有利于减轻心力衰竭。比索洛尔还能明显降低心率，延长窦房结恢复时间，延长房室结不应期，在快速心房刺激时延长房室结传导，适用于心律失常，如快速性室上性心律失常。  缬沙坦也是常用的一线降压药，属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过选择性与血管紧张素II的AT1型受体结合，阻断血管紧张素II引起的血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。此外，缬沙坦还具有具有明确的心血管和肾脏保护作用，并可改善糖代谢，在降压的同时不影响心率、血脂和血尿酸，适用于原发性高血压，尤其适用于伴有肥胖、糖尿病、心脏和肾脏等靶器官损伤的高血压患者。  人体的血压具有明显的昼夜规律，表现为“两峰一谷”，一般在早上9-11时和下午4-6时出现两个高峰期，次日凌晨2-3时降至最低谷，大多数短效降压药如硝苯地平片、美托洛尔片、卡托普利片等，一般在服药后半小时起效，2-3小时可达血药浓度峰值，在早上7时和下午2时服用，刚好可以覆盖血压的两个高峰期，而硝苯地平控释片、比索洛尔和缬沙坦都是长效降压药，每日服用一次，可有效覆盖24小时血压，推荐早上7时空腹服用。  硝苯地平控释片起始剂量为30mg（1片），每日1次，如果效果不佳，可增量至60mg（2片），每日1次，每日60mg（2片）为最大剂量。此外，硝苯地平控释片应整片吞服，一定不要打磨或用利刃切割药片，以免导致药物突然释放，血药浓度快速升高，引起低血压、心动过速，甚至意识障碍、昏迷等严重不良反应。 对于高血压和心绞痛患者，比索洛尔起始剂量为一次2.5mg，一日1次，按需调整剂量，一日剂量最多不超过10mg；对于慢性心力衰竭患者，比索洛尔起始剂量一次1.25mg，一日1次，以后视耐受情况，每2周递增剂量1.25mg，即调整为一日2.5mg、3.25mg、5mg、6.25mg、7.5mg、8.75mg，一日1次，以能达到最大耐受剂量作为维持剂量，最多不超过10mg，一日1次。比索洛尔与食物共进不影响生物利用度，轻、中度肝、肾功能异常者不需要调整剂量。比索洛尔一般需长期使用，应避免突然停药，宜用1-2周以上的时间逐渐减量停药，如有撤药症状，如心绞痛发作，应暂时再给药，待稳定后逐渐减量停药。  对于高血压患者，缬沙坦一次80mg，一日1次，2-4周后可酌情增加至160mg，一日1次。维持剂量为80-160mg，一日1次；对于心力衰竭患者，缬沙坦起始剂量为一次40mg，一日2次，渐增至一次80mg，一日2次或一次160mg，一日2次，视耐受情况而定。饮食对缬沙坦的吸收和疗效无明显影响，由于长期服用缬沙坦可能会引起血钾升高，建议用药期间避免使用钾补充剂和富含钾的食物。对于老年人、肾功能不全、非胆汁型肝硬化或胆管梗阻的患者无需调整剂量。  内容来自懂车帝 |
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