1、正性肌力作用: 通过抑制Na+/K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内钙离子水平,从而发挥正性肌力作用。 2、迷走神经兴奋作用: 洋地黄可直接或间接通过兴奋迷走神经减慢房室传导,可用于治疗心房颤动或心房扑动伴有快速心室率者。 3、电生理作用:抑制心脏传导系统,对房室的交界区抑制最明显。 4、调节神经内分泌:可抑制肾脏的Na+/K+-ATP酶,减少肾素分泌。 1、正性肌力作用: 通过抑制磷酸二酯酶活性促进Ca2+通道膜蛋白磷酸化,Ca2+内流增加,从而增强心肌收缩力,同时促进Ca2+移出血管平滑肌细胞,改善舒张功能,而且不增加心肌耗氧量。 2、扩血管作用: 能够扩张动静脉血管,降低心脏前后负荷,扩张肾血管,具有轻度利尿作用。 3、调节神经内分泌系统: 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性,抗炎、抗氧化及抗凋亡等一系列保护心肌细胞的作用与功能。 相同点:洋地黄与米力农均具有正性肌力、调节神经内分泌的作用。 不同点:洋地黄有迷走神经兴奋作用、对房室的交界区抑制最明显,适用于心衰合并房颤患者。米力农具有扩张血管作用,适用心衰合并肺动脉高压患者的治疗。 1.慢性射血分数降低的心衰患者(LVEF≤45%); 2.急性心衰合并房颤(心室率>110次/分)的患者可首选静脉洋地黄类药物控制心室率; 3.NYH心功能Ⅰ-Ⅲ级的心衰合并房颤患者,如果应用β受体阻滞剂效果不佳或存在禁忌时,可考虑应用地高辛控制心室率; 4.NYHA心功能Ⅳ级的心衰患者合并房颤时,可考虑静脉应用洋地黄类药物控制心室率; 5.心衰症状严重的慢性射血分数降低患者可考虑使用地高辛降低心衰住院风险。 适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭患者的治疗。 洋地黄类药物半衰期较长,治疗量和中毒量之间范围狭小,患者耐受性不同,极易引起中毒;而米力农半衰期短,起效快,因此对于洋地黄中毒的心衰患者可使用米力农强心治疗。 1.病态窦房结综合征(安装起搏器者除外); 2.二度及以上房室传导阻滞(安装起搏器者除外); 3.心率<50次/分; 4.预激综合征; 5.肥厚型梗阻性心肌病; 6.室性心动过速或心室颤动; 7.心肌梗死急性期(<24 小时),尤其是有进行性心肌缺血者; 8.二尖瓣狭窄; 9.高钙血症、高钾血症; 10.甲亢 1、肾功能不全者(宜减量); 2、低血压; 3、心动过速; 4、心肌梗死慎用。 对于心肌梗死患者而言洋地黄及米力农均慎用;洋地黄相对米力农而言其禁忌症多,主要包括缓慢型心律失常、电解质紊乱、二尖瓣狭窄等。 1.地高辛: 口服常用剂量为 0.125-0.25 mg/天,7 天可达稳态血药浓度。对于≥80 岁、体重指数<18.5 kg/m2 和肾功能异常者可采取0.0625 mg/d 或 0.125 mg 隔日用药。 2.去乙酰毛花苷注射液: 静脉应用的方法为首剂0.2-0.4 mg稀释后缓慢静脉注射,2-4小时后可再用0.2 mg,24小时总量不超过1.2 mg。病情稳定后,可改为口服地高辛维持。 3.米力农: 静脉注射:负荷量 25~75μg/㎏,5~10分钟缓慢静注,以后每分钟0.25~1.0μg/kg维持。每日最大剂量不超过1.13mg/kg。 口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。 其不良反应包心脏反应和心脏外不良反应。 1.心脏反应: 是洋地黄类药物中毒最危险的毒性反应,各种心律失常均可出现,特征性表现为快速心律失常合并窦房或房室传导阻滞,如房性或交界区性心动过速伴房室传导阻滞、房颤患者伴三度房室传导阻滞,严重时发生室性心动过速和心室颤动。 2.心脏外不良反应: 视觉异常:视物模糊、黄视、绿视等。消化道症状:厌食、恶心、呕吐等。 心脏反应:低血压、心动过速、室性心律失常。 心脏外不良反应:少数有头痛、无力、血小板计数减少等。 区别:两者均有心脏反应和心脏外不良反应,但是米力农的不良反应少。 综上所述同属正性肌力药洋地黄和米力农还是有所差别的,临床医生应根据患者的病情个体化治疗,选择合适的正性肌力药。 对于洋地黄效果欠佳的或存在禁忌时,我们建议可以根据患者病情选择米力农,米力农起效快、半衰期短,不良反应少。 |
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