王建华教授：磺脲类药物应用秘笈

口服降糖药物分七大类，磺脲类药物是个“老少三代”的元老级大家族：

第一代产品（甲苯磺丁脲/D860、氯磺丙脲）已基本淘汰，目前临床常用的是第二代和第三代产品。

第二代产品有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）及格列喹酮（糖适平）。

第三代产品主要是格列美脲（亚莫利、万苏平）。

磺脲类药物降糖作用确切、物美价廉、方便实用，至今仍广泛应用于临床，下面就让我们一起来了解一下这类药物。

磺脲类药物是如何降糖的？

此类药物主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖，对降低空腹及餐后血糖均有作用，可使糖化血红蛋白（HbA1c）下降1%～1.5%，由于其降糖作用强大，故低血糖风险也相对较高。

常用磺脲类药物简介：

1

格列喹酮（糖适平）

药物：

糖适平（每片30mg）

短效制剂，主要用于降低餐后血糖。

用法：

每次30mg，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量不超过180mg（6片）。

该药低血糖风险小，安全性高，主要经胆道排泄，比较适于老年或有轻中度肾功能不全的患者。

2

格列吡嗪（商品名：美吡哒）及格列吡嗪控释片（商品名：瑞易宁）

药物：

美吡哒（每片5mg）

短效制剂，降餐后血糖效果好。

用法：

每次2.5-5mg，每日3次，餐前半小时服用。

适用于餐后血糖明显升高者，较少引起低血糖。

药物：

瑞易宁（每片5mg）

中长制剂。

用法：

每次5-20mg，每日1次，早餐前服用。

适用于餐后血糖明显升高者，较少引起低血糖。

3

格列齐特（达美康）及达美康缓释片

药物：

达美康（每片80mg）

中效制剂，对空腹及餐后血糖都有效。

用法：

每次40-80mg，每日2次，早、晚餐前半小时服用，每日最大剂量不超过320mg（4片）。

该药除降糖以外，还有抗血小板聚集和促纤溶作用，故比较适用于合并心脑血管疾病的糖尿病患者。

药物：

达美康缓释片（每片30mg）

长效制剂。

用法：

每次30-120mg，每日1次，早餐前服用。

4

格列本脲（优降糖）

药物：

优降糖（每片2.5mg）

长效制剂。

用法：

开始时2.5mg，每日1次早餐前服用，以后药量逐渐递增，当每日用量大于5mg时，可于早、晚餐前服用，但一日最大用量不能超过15mg（6片）。

优降糖在所有磺脲类药物中的降糖作用堪称最强，低血糖风险最大，故老年患者慎用。

5

格列美脲（亚莫利、万苏平）

药物：

亚莫利、万苏平（有每片1mg、2mg两种规格）

长效制剂，对空腹，餐后2小时血糖都有降低作用，特别是晚餐前服用格列美脲可明显降低空腹血糖。

用法：

起始剂量为1～2mg，每天1次，早餐前服用。以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，常规用量为每天2～4mg，每天最大不超过8mg。

该药不仅降糖效果好而且比较安全，除了可以刺激胰岛素分泌以外，还有改善胰岛素抵抗的作用，特别适用于对其他磺脲类降糖药失效的糖尿病人。

磺脲类药物使用注意事项

1

磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，只适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者，而对胰岛功能完全丧失的1型糖尿病或晚期2型糖尿病患者无效，因此，用药前应先查一下胰岛功能，看看患者是否适合服用此类药物。

2

磺脲类药物服用1～2小时后药效才能达到高峰，因此，这类药物最好在饭前半小时服用，这样才能使药物刺激的胰岛素分泌高峰与患者餐后血糖高峰达到同步，从而取得最佳的降糖效果。

3

磺脲类药物有短效（如糖适平、美吡达）、中效（达美康）和长效（优降糖、格列美脲）之分，短效药物需要一天三次给药，而中、长效药物一天服药1～2次即可。

对治疗依从性较差的糖友，可选用每天只需服用一次的长效磺脲类药物，如格列美脲、达美康缓释片、瑞易宁等。

4

磺脲类药物有很多种，磺脲类药物之间（如糖适平与达美康）不能联用。

5

低血糖是磺脲类药物最常见的不良反应。为减少低血糖风险，务必记住两点：①从小剂量开始，逐渐加量；②服药后要及时进餐。

6

“优降糖”的降糖作用最强而且半衰期较长，容易导致严重低血糖，故老年人须慎用。为安全起见，老年人最好选择药效缓和、半衰期较短的磺脲类降糖药，如糖适平。

7

大多数磺脲类药物都是在肝脏代谢，经肾脏排泄，故肝肾功能不全的患者原则上禁用磺脲类药物，但糖适平是个例外，因其代谢产物主要自胆道排泄，仅有5％从肾脏排泄，故轻中度肾功能不全的糖尿病者仍可服用。

8

用药期间，要定期监测血糖，根据血糖变化及时调整降糖药的用量。