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倍他司汀（Betahistine）是神经科最常用的药物之一。被收入于《国家基本药物目录》中，常用剂型包括片剂、口服液、注射液和粉针剂。作为 药效学作用 本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动药（主要分布于中枢神经、支气管、毛细血管、平滑肌及心脏）。本药具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有舒张内耳前毛细血管括约肌，增加耳蜗和前庭血流量的作用。本药还可抑制组胺释放，产生抗过敏作用。因此，倍他司汀在扩血管的同时可改善前庭功能，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闷感等症状。同时，由于倍他司汀扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌（H2受体）的作用较小、胃肠道刺激轻。 本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。 药动学作用 盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药峰浓度。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬（体重约10kg）后，在60-90分钟后达血药峰浓度，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内随尿液排泄，消除半衰期为3.5小时。 药理学作用 该药对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压；能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。 适应证 1.口服给药： 片剂、口服液：甲磺酸倍他司汀针对性改善循环, 能特异性增加大脑、脑干内血液循环及内耳微循环, 消除内淋巴水肿。因此，临床上主要用甲磺酸倍他司汀治疗各种疾病引起的头晕和眩晕，治疗效果显著。而盐酸倍他司汀对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用。所以临床上主要用盐酸倍他司汀治疗梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。 2.注射给药： 用于内耳眩晕症，亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。 用法用量 1.口服给药 因倍他司汀可引起恶心、呕吐等胃肠道不良反应，故应餐后口服。 （1）盐酸倍他司汀片：一次4-8mg，一日2-4次，一日最大剂量不超过48mg；或一次5-10mg，一日10-20mg，一日最大剂量不超过50mg。 （2）甲磺酸倍他司汀片：一次6-12mg，一日3次，餐后服用，可根据年龄、症状酌情增减剂量。 （3）盐酸倍他司汀口服液：一次10-20mg，一日30-60mg，一日最大剂量不超过50mg。 2.肌内注射 盐酸倍他司汀注射液：一次10mg，一日1-2次。 3.静脉滴注 （1）盐酸倍他司汀注射液：一次10-30mg，一日1次，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中静脉滴注。 （2）盐酸倍他司汀氯化钠注射液：一日20mg。 （3）注射用盐酸倍他司汀：一次20mg，一日1次，先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液2ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中缓慢静脉滴注。 禁忌症 1. 倍他司汀与胃壁细胞H2受体结合，可能会增加胃酸分泌，因此有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者慎用。 2. 倍他司汀与支气管平滑肌H1受体结合，可引起支气管收缩，因此支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者慎用。 3.肾上腺髓质瘤患者、肝脏疾病患者、心血管疾病患者、及妊娠期及哺乳期妇女慎用。 4.此外，使用抗组胺药物可能会削弱倍他司汀的治疗效果。 不良反应及处置 1.心血管系统：偶有心悸，但对血压、心率影响小。 2.泌尿生殖系统：偶见出血性膀胱炎。 3.神经系统：偶有头痛、头晕、头胀、疲劳、困倦、嗜睡、失眠等。 4.胃肠道：可有口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、胃部不适、腹痛、腹泻、消化性溃疡加重等。 5.皮肤：偶有多汗、面部潮红、皮疹、瘙痒等。 6.呼吸系统：应警惕支气管痉挛的发生。 当用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。 综上，倍他司汀在包括梅尼埃病、前庭神经炎、良性发作性位置性眩晕及脑血管疾病中都有重要的作用。了解其适应症及相应注意事项，有助于临床合理用药。 撰文：Dr. Apathy 编辑：Arzt |
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