用药速查｜异丙嗪的适应症、用法用量、黑框警告

用

药物效应动力学

药理作用

具有抗组胺、镇静、抗晕动、止吐和抗胆碱能作用。

1）抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争 H1 受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩和挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉挛和充血作用。

2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

3）抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷走冲动的兴奋。

4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

作用机制

异丙嗪是一种吩噻嗪类衍生物，是一种竞争性 H1 受体拮抗剂，但不阻断组胺的释放。与抗精神病药吩噻嗪的结构差异导致其相对缺乏（氯丙嗪的 1/10）多巴胺拮抗剂性质。

国内批准适应症

口服给药

1. 异丙嗪胆汁片：用于感冒引起的咳嗽、百日咳及其阵发性、痉挛性咳嗽。

2. 盐酸异丙嗪片：

1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

3）镇静、催眠：适用于术前、术后和产科。此外，也可用于减轻成人的恐惧感，呈浅睡眠状态。

4）恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

5）术后疼痛：可与止痛药合用，作为辅助用药。

注射给药

1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。

2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。

4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

 

国内常规剂量

口服给药

1. 异丙嗪胆汁片：口服。一次 12.5 mg，一日 3 次。

2. 盐酸异丙嗪片：

1）抗过敏：一次 12.5 mg，每日 4 次，饭后及睡前服用，必要时睡前 25 mg；

2）止吐：开始时一次 25 mg，必要时可每 4~6 小时服 12.5~25 mg；

3）抗眩晕：一次 25 mg，必要时每日 2 次；

4）镇静催眠：一次 25~50 mg，必要时增倍。

注射给药：注射剂

1）抗过敏：一次 25 mg，必要时 2 小时后重复；严重过敏时可用肌注 25~50 mg，最高量不得超过 100 mg。

2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至 0.25%，缓慢静脉注射。

3）止吐：一次 12.5~25 mg，必要时每 4 小时重复一次。

4）镇静催眠：一次 25~50 mg。

FDA 黑框警告

1、呼吸抑制：儿科患者

盐酸异丙嗪注射液不应用于 2 岁以下的儿科患者，可能导致致命的呼吸抑制。在 2 岁以下的儿科患者中使用异丙嗪上市后报告了呼吸抑制病例（包括死亡）。对 2 岁及以上的儿科患者注射盐酸异丙嗪时应谨慎。

2、严重的组织损伤（包括坏疽）

（1）无论给药途径如何，盐酸异丙嗪注射液可引起严重的化学刺激和组织损伤，刺激和损伤可能由血管周围外渗、动脉内注射以及神经元内或神经元周围浸润引起。

（2）不良反应包括烧灼感、疼痛、血栓性静脉炎、组织坏死和坏疽。在某些情况下，需要进行手术干预，包括筋膜切开术、皮肤移植和/或截肢。

3、由于静脉注射的风险，盐酸异丙嗪注射液的首选给药途径是深部肌肉注射，禁止皮下注射。

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