2021-12-17来源:药评中心中国高尿酸血症的总体患病率为13.3%,痛风为1.1%,已成为继糖尿病之后又一常见代谢性疾病。国内外指南均推荐别嘌醇为高尿酸血症和痛风患者降尿酸治疗的一线用药。合理使用别嘌醇,至少需要知道这6点。 一、医保情况 别嘌醇片、别嘌醇缓释胶囊、别嘌醇缓释片均已纳入2020年版医保目录。 二、作用机制 20%的尿酸由饮食摄人,80%的尿酸来自肝脏合成。 别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇,均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸,从而降低血中和尿中的尿酸水平,防止尿酸形成结晶,促进组织内尿酸结晶的重新溶解。 适应症: 高尿酸血症、痛风、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病。 三、药动学 别嘌醇的半衰期1~3小时。 别嘌醇的代谢产物氧嘌呤醇,同样具有抑制黄嘌呤氧化酶作用,而且半衰期长达14~28小时,可采用每日一次给药方案。 但是,为了减少不良反应,当每日剂量≥200mg时,需要分2~3次服用。 用法用量: 四、不良反应 别嘌醇最常见的不良反应为胃肠道反应。 最需要关注的不良反应为致死性剥脱性皮炎等超敏反应,一旦发生,致死率高达30%。 已证实,别嘌醇超敏反应的发生与HLA-B*5801存在明显相关性,且汉族人群携带该基因型的频率为10%~20%。 国人在使用别嘌呤醇前,应该进行HLA-B*5801基因检测,结果阳性的患者禁止使用别嘌醇! 北京市药品不良反应监测中心2003 至2014 年北京地区二级、三级医院的别嘌醇口服制剂不良反应报告情况见下表。 五、相互作用 别嘌醇属于黄嘌呤氧化酶抑制剂,当与被黄嘌呤氧化酶代谢的药物,如茶碱、氨茶碱、硫唑嘌呤、巯嘌呤等合用时,可发生显著的相互作用。 需要特别提醒的是: 别嘌醇与阿莫西林合用,皮疹发生率可增加;与卡托普利合用,有发生致命Stevens-Johnson综合征的报道。 六、用药交待 1.多喝水 虽然别嘌醇不会增加尿液中尿酸浓度,但会增加尿液中次黄嘌呤和黄嘌呤浓度。为了预防黄嘌呤结石的形成,在服用别嘌醇期间,应增加饮水量。 2.注意皮疹 别嘌醇可引起致死性剥脱性皮炎等超敏反应综合征。皮疹可能出现在严重过敏反应之前,若出现皮疹,停药并就诊。 3.定期检测肝功和肾功。 仅供医学人士参考 |
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