单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀有哪些作用和用途?单硝酸异山梨酯属于硝酸酯类抗心绞痛药物,是硝酸异山梨酯的活性代谢产物,可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌,使周围血管舒张,外周阻力减小,回心血量减少,心排血量降低,心脏负荷减轻,心肌氧耗量减少,因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧支循环的形成。口服后吸收迅速且良好,无肝脏首过效应,生物利用度100%,作用持续时间为8小时,用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作,也用于心肌梗死后的治疗。 瑞舒伐他汀属于强效他汀类调血脂药,主要通过抑制肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,阻碍内源性胆固醇合成,具有明显的调血脂作用,在治疗作用下,降低血清低密度脂蛋白胆固醇的作用最强,总胆固醇次之,降低甘油三酯的作用很小,并可轻微升高血清高密度脂蛋白胆固醇,适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。瑞舒伐他汀钙在结构上与其他他汀相比,具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有较强的亲水性,可使其高选择性被肝细胞摄取而不进入其他组织细胞。此外,瑞舒伐他汀还具有改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、促进血管平滑肌细胞凋亡、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块、减轻动脉粥样硬化过程的炎症反应、抑制血小板聚集等非调脂作用,可用于动脉粥样硬化、冠心病和脑卒中的防治,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中发生和再发的风险。 单硝酸异山梨酯扩张外周血管和冠状动脉,减轻心脏负荷,减少心肌氧耗量,促进侧支循环的形成,缓解心绞痛,适用于冠心病心绞痛的防治;瑞舒伐他汀调节血脂,稳定、缩小、消除动脉粥样硬化斑块,适用于冠心病的防治。二者联合适用于冠心病的长期治疗。 怎样服用单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀?单硝酸异山梨酯普通制剂(片剂、胶囊、胶丸)一次10-20mg,一日2-3次,严重者可用至一次40mg,一日2~3次,餐后服;缓释片:一次1片 (40mg、50mg或60mg),每日早晨服1次;缓释胶囊:一次1粒 (25mg、40mg 或 50mg),每日早餐后1次。 单硝酸异山梨酯应按不同患者的需要和耐受性调整用量;缓释制剂应在餐后用适量水整片(粒)吞服,不可嚼碎;每日应有10-12小时的无药间期,以保证联合抗心绞痛治疗的进行;不可突然停药,应逐渐减量,以防撤药时出现心绞痛反跳。 人体内胆固醇合成是一个非常复杂的过程,合成场所主要在肝脏,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶,它的活性高低直接决定胆固醇合成的数量和速度。有研究发现,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性具有昼夜规律,在夜间活性最高,在午间活性最低,故胆固醇在夜间合成最多,在午间合成最少。对于辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀等短效他汀,应在晚间服用,这是由于这些药物的半衰期较短(大约1-3小时),晚间服用可以更好地发挥调脂作用。 瑞舒伐他汀属第二代他汀,降脂活性强,作用时间长,组织半衰期可达到19小时,代谢产物也具有降脂活性,这使其半衰期可延长至24小时甚至更长,故对于亚洲人群,推荐瑞舒伐他汀起始剂量5mg,一日一次,根据血脂水平调整用药剂量,剂量调整间隔时间为4周或更长,最大日剂量不超过20mg,在一天中任何时候服药均可,可在进食或空腹时服用,不受饮食限制,肾功能减退时应减少剂量。 常吃单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀需要注意什么?常吃单硝酸异山梨酯需要注意:
常吃瑞舒伐他汀需要注意:
常吃单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀可能有哪些危害?单硝酸异山梨酯用药初期常发生头痛,通常可在继续用药数日后消失,应由小剂量开始,以后逐渐增量。初次用药或增加剂量时,常见血压降低和(或)直立性低血压并伴有反射性心率加快。此外,尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。偶尔发生皮疹,甚至剥脱性皮炎。 瑞舒伐他汀常见不良反应包括肌痛、蛋白尿轻度升高(继续用药可减少或消失)、头痛、头晕、便秘、恶心、腹痛、无力。少见不良反应包括瘙痒、皮疹和荨麻疹。罕见不良反应包括肌病、横纹肌溶解、关节痛、过敏反应(包括血管神经性水肿)、剂量相关的转氨酶升高。极罕见不良反应包括多发性神经病、黄疸、肝炎。应特别注意肌痛的不良反应,因国外有关于华裔发生肌肉不良反应比白种人多的报道。 |
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