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有位朋友给华子留言，问阿托伐他汀在长期服用时，有没有不良影响，有什么需要注意的事项吗？华子说，阿托伐他汀是强效他汀，最高可以把低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低55%，但不良反应较低，所以多数人在接受他汀类药物治疗时，阿托伐他汀是常用选择。 用药期间需要注意的是，除了药物本身的不良反应之外，阿托伐他汀与其他药物之间的相互作用较多，所以要注意多种药物联用的相互影响。 一、阿托他汀他是能使用大剂量的强效他汀在他汀类药物中，将LDL-C水平降低幅度在50%以下的，为中效他汀；降低幅度超过50%的，为强效他汀。强效他汀有两个，分别为阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，分别能把LDL-C水平降低55%和63%。 但要达到最大的降脂效果，就需要使用大剂量。阿托伐他汀的最大剂量，为每日80mg，中国与国外所用最大剂量相同。而瑞舒伐他汀在国外的最大剂量为每日40mg，因为中国人的耐受性差，中国瑞舒伐他汀的最大剂量只批准每日20mg，而不能应用40mg。 二、阿托伐他汀通常不用大剂量阿托伐他汀经代谢后的产物仍然具有活性，药效总体半衰期超过20小时，所以每日服药1次即可。服用不受饮食影响，在一日内任何时间服药，LDL-C水平降低的幅度都相同。 阿托伐他汀的初始剂量为每日10mg，增加剂量时为每日20mg、40mg、80mg。但他汀类药物剂量翻倍，对LDL-C水平降低的增幅仅为6%，而药物不良反应则会显著增加。中国人对他汀类药物耐受性差，所以一般不建议使用80mg剂量。 三、阿托伐他汀的不良反应阿托伐他汀为脂溶性他汀，主要通过被动扩散进入肝细胞发挥作用。但脂溶性高，也更容易透过血脑屏障进入中枢神经系统，所以可能会引起嗜睡与多梦；在服用初期也有可能导致恶心、腹部不适等消化道反应，但这些不良反应，多数患者随着持续用药而减轻或是消失。 需要注意的是，阿托伐他汀对肝功能的影响，在用药过程中有可能使肝转氨酶（ALT、AST）升高，如果转氨酶超过正常上限3倍，需要停药。 服用阿托伐他汀有可能导致肌肉损伤，表现为肌肉酸痛、乏力，在出现相关症状，需要检查肌酸激酶（CK）水平，如果CK值超过正常上限5倍，需要停药，避免诱发罕见的横纹肌溶解症。 阿托伐他汀可能会造成血糖值升高，或造成新发糖尿病，糖尿病患者需要根据血糖值调整降糖药物。 四、阿托伐他汀与药物的相互作用阿托伐他汀吸收之后，主要通过肝药酶CYP3A4进行代谢，对肾功能无影响。肾功能不全者使用时，可以不必调整剂量。但肝药酶CYP3A4是多种药物共同的代谢酶，所以阿托伐他汀与很多药物有相互作用。 在水果中的葡萄柚（西柚），对CYP3A4酶有抑制作用，所以在服用阿托伐他汀期间，要避免食用大量葡萄柚，或是饮用大量葡萄柚汁。 经过CYP3A4酶代谢的药物，会与阿托伐他汀竞争与酶结合，导致阿托伐他汀代谢减缓，产生蓄积中毒，所以与此类药物合用时需谨慎。 常见会导致阿托伐他汀血药浓度增加的药物： 大环内酯类抗生素，如红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。 康唑类抗真菌药，如伊曲康唑、氟康唑等。 P-糖蛋白抑制剂，如环孢素等。 在与降甘油三酯药物联用时，吉非贝齐会增加阿托伐他汀诱发肌肉损伤的风险，所以通常选用非诺贝特进行联用，但用药时需注意肌肉损伤症状。 |
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