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原创文章，未经许可，请勿转载 奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂，具有血管舒张作用，能在降压的同时保护心血管，是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。1997年首先在德国上市,1998年又在英国市,2007年美国食品和药物管理局允许应用于轻中度高血压的治疗。
高血压的危害 高血压在全球呈高发趋势，国内高血压患者增速极其明显，根据我国居民营养与慢性病状况报告数据显示，我国18岁以上成年人高血压患者发病率25.2%，平均每四个人中就有一个是高血压患者，国内高血压患者总数近三亿，高血压已经成为危害国民健康的主要疾病之一。 但需要注意的是，高血压的可怕之处并不是高血压本身，而是其造成的并发疾病，如心衰，血管变窄，血管堵塞，血管爆裂等，这些并发症会直接威胁到患者生命安全。 奈必洛尔治疗高血压有何独特之处？ 在当下高血压频发的社会，对治疗高血压特效药物的需求变得迫在眉睫。高血压特效药物奈必洛尔自上市以来，便在一众高血压治疗药物中脱颖而出。他到底有何独特机制，临床疗效如何？下文为你详细讲解。 奈必洛尔抗高血压反应的作用机制尚未明确确定。可能涉及的因素包括：（1）心率下降（2）心肌收缩力降低（3）强直交感神经从脑血管舒缩中心流出到外围的减少（4）抑制肾素活性和（5）血管舒张和外周血管阻力降低。 奈必洛尔通过多种途径代谢，包括葡萄糖醛酸化和CYP2D6的羟基化。活性异构体（d-奈必洛尔）在CYP2D6广泛的代谢者（大多数人）中具有约12小时的有效半衰期，在代谢不良者中具有19小时的有效半衰期，并且在不良代谢者中暴露于d-奈必洛尔显著增加。 关于奈必洛尔的临床评价 在临床实验中，数据证实了奈必洛尔疗效，研究人员展开了一项随机、双盲、多中心、安慰剂对照试验，剂量范围为1.25至40mg，持续12周，第四项安慰剂对照试验显示，当与多达两种其他抗高血压药（血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II 受体拮抗剂和噻嗪类利尿剂）同时给予血压控制不足的患者时，奈必洛尔 在 5-20 mg 的剂量下具有额外的抗高血压作用。其降血压作用在治疗后两周内可见，并在24小时给药间隔内维持。 结语 |
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