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生物活性肽的种类繁多，功能各异，严格分类并不科学。比如前边说过的谷胱甘肽（GSH），是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸形成的三肽，广泛存在于动物肝脏、血液、酵母和谷物胚芽中。它是重要的辅酶，用途极广。  谷胱甘肽本身是体内一种重要的抗氧化剂，能清除自由基并解毒，还可抗过敏、缓解缺氧血症、白细胞减少症，纠正恶心及肝脏疾病等。  既可减少黑色素形成改善皮肤状况，又在保护视力、改善性功能方面有良好表现。 这么广泛的作用，归在哪类里都不好办。不过，为了叙述方便，大多数生物活性肽还是可以按习惯简单归归类的。 肽类激素 激素就是内分泌的化学信息物质，按化学结构有蛋白类和类固醇类两大类。  其中蛋白类激素包括了氨基酸、肽和蛋白质及其衍生物。多肽和蛋白质无明显界限，一般地把分子量6000以上的称为蛋白质激素。 比如首个用于临床的蛋白质激素胰岛素，为51肽，分子量6000，视为最小的蛋白质。最初它是从猪胰脏提取产量很小还容易过敏。后来利用基因技术由细菌生物合成，既安全，又解决了99%以上的病人需求。  191肽的生长激素（GH）也是如此，产品早就由基因重组技术生产（rhGH）。  165肽并带糖链的促红细胞生成素（EPO）也是。它和生长激素一样，既是治病药物，也被运动场上大量滥用，是国际体育界严格管控的兴奋剂。在过去的20多年中，仅该激素就曾导致24名自行车运动员死亡。 比蛋白质激素分子量小的肽类激素最初也是从动物体内提取，现在绝大多数是靠人工合成、生物合成或半合成。常用的有： 促甲状腺激素释放激素 TRH  为（焦谷氨酸-组氨酸-脯氨酸）3肽，人工合成容易。可促进分泌促甲状腺激素（TSH），后者是两条肽链结合的糖蛋白。 促生长激素释放肽 GHRP 为人工合成6肽。 促肾上腺皮质激素 ACTH 动物提取的为39肽。人工合成品为其中具有生物活性的有效片段24肽。 生长抑素 somatostatin 为环状14肽，可人工合成。是一种典型的脑肠肽，能够抑制垂体生长激素的释放，用于急性消化道出血等。  其人工合成品的8肽衍生物奥曲肽，更强效且长效，半衰期延长30倍。 促性腺激素释放激素 GnRH  为下丘脑分泌的10肽，具有调节促卵泡素和促黄体素合成和分泌的功能。应用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、人工辅助生殖、中枢性性早熟和前列腺癌等治疗。 这类激素已有10多种人工合成品获批，称作“瑞林类”药物（GnRHa）。如戈那瑞林（10肽）、戈舍瑞林（10肽）、德舍瑞林（9肽）、亮丙瑞林 （9肽）、曲普瑞林（10肽）、海沙瑞林（6肽）、阿拉瑞林（9肽）、普罗瑞林（3肽）等。以植入剂、注射混悬剂为主要给药方式。 垂体后叶素 Pituitrin  由下丘脑合成，经垂体后叶分泌，内含催产素与血管升压素两种： 催产素 oxytocin 9肽，也叫缩宫素、催生素。药物可从猪垂体后叶提取或人工合成。  它可不仅只负责催产，还是一种“增进爱意的荷尔蒙”。  血管升压素 Vasopress 或称加压素，也是9肽，又称抗利尿激素，用于治疗某些出血和尿崩症。人工合成品有8肽、9肽、12肽等多种。如去氨加压素、特利加压素、苯赖加压素等。 降钙素 calcitonin 为甲状腺细胞分泌的32肽，参与钙剂骨质代谢。由于鱼类中的降钙素活性比人类源的高几十倍，故临床上均采用鱼类的降钙素，且主要靠人工合成生产。其中： 鲑降钙素（密盖息），32肽。 依降钙素（益盖宁），31肽，为鳗鱼降钙素衍生物。 免疫活性肽 是一类能激活机体免疫应答中心，刺激巨噬细胞吞噬能力的肽类。用于调节免疫功能，抑制病毒、肿瘤细胞等。其中干扰素、白细胞介素、单克隆抗体等分子量较高，归入蛋白质类。单说肽类免疫活性肽分内源性和外源性两种。 内源性 如胸腺肽、β-内啡肽……等。 其中胸腺分泌的两类免疫活性肽，一是胸腺肽类，一是胸腺生成素类，也都可算作肽类激素。 胸腺肽 Thymosin 又叫胸腺素，早期是从小牛胸腺提取的一组天然肽类化合物。其中活性最高的胸腺肽α1为28肽，一名胸腺法新。现在主要靠基因重组技术生产，更纯更安全。 胸腺五肽 Thymopentin 并非是胸腺肽中的一种，而是胸腺生成素Ⅱ中整个49肽中有活性的一段5肽，具有促进或抑制免疫功能的双相调节作用。完全可以人工合成，成本较低，纯度高。 外源性 采用定向酶切技术从某些天然蛋白质中获取，来自于人乳和牛乳中的酪蛋白（3肽）、大豆蛋白（6肽）和大米蛋白（8肽），以及来自禽鸟卵的卵清蛋白等，调节免疫效果良好，也较为安全。 卵蛋白肽 Ovalbumin peptide 又叫卵蛋白酶解物、白蛋白肽等，分子量小于3000。可刺激巨噬细胞的吞噬能力，抑制肿瘤细胞生长，延长晚期肿瘤病人的存活时间及减轻疼痛。 还有更多种类的生物活性肽，下期接着说。 |
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