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抗肿瘤靶向药物是指以肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶点选择性干预肿瘤细胞的过度增殖、浸润和转移的抗肿瘤药物，其往往只针对肿瘤细胞发挥作用，而不会对正常细胞造成显著伤害。根据药物的作用靶点和性质，通常可将其分为单克隆抗体和小分子抑制剂。

• 单克隆抗体药物：以游离于血液中的生长因子或细胞外受体酪氨酸激酶为靶点，如B淋巴细胞抗原CD20、人表皮生长因子受体2（HER2）、血管内皮细胞生长因子（VEGF）、表皮生长因子受体（EGFR）等，代表药物有利妥昔单抗、曲妥珠单抗、贝伐珠单抗、帕妥珠单抗等。
  
  
• 小分子靶向药物：以细胞信号转导通路中的关键激酶为靶点，如EGFR、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）、BCR－ABL融合基因、间变性淋巴瘤激酶（ALK）、迅速加速纤维肉瘤（RAF）、丝裂素活化蛋白激酶（MEK）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）等，代表药有吉非替尼、索拉非尼、伊马替尼、曲美替尼、依维莫司等。

抗肿瘤靶向药物的应用原则

• 病理组织学确诊后方可使用；
• 靶点检测后方可使用（表1）；
• 严格遵循适应证用药；
• 体现患者治疗价值；
• 特殊情况下的药物合理使用；
• 重视药物相关性不良反应。

 

表1 常见靶向药物靶点检测要求（下表源自参考文献[1]）

*：需排除EGFR基因突变和ALK融合阳性的患者。

#：帕博利珠单抗单药使用、阿替利珠单抗单药使用前需检测PD-L1表达。

常见抗肿瘤靶向药物一线治疗适应症、用法、注意事项

不良反应治疗调整方案

（1）免疫相关不良反应和治疗调整方案（下表源自参考文献[1]）

（2）反应性毛细血管增生症分级标准和治疗建议（下表源自参考文献[1]）

临床常见问题解析

（1）口服靶向药物的服药时间应该怎么选择？

答：口服靶向药物的服用时间包括空腹服药（餐前1小时或饭后2小时）、餐前服药（餐前15～30分钟）、餐中服药（进餐少许后服药，随后继续用餐）、餐后服药（餐后15～30分钟服用）、晨服（早上服用）、睡前服药（睡前15～30分钟服用）。考虑到靶向药物的代谢可能受食物或胃酸影响，并且可能引起相关不良反应（如胃肠道反应等），具体服药时间应该建议患者参照药品说明书。

（2）服药期间如果出现呕吐或漏服一次药物，是否需要补服或在下一次处方剂量中额外补服？

答：如果出现漏服，且距离下次服药时间间隔12小时以上，可以补服漏服的剂量；如果距离下次服药时间间隔12小时以内，可以不补服。如果出现呕吐，不建议额外补服，下一次服药时间按正常剂量服药即可。具体要求参照药品说明书。

 

参考文献：

[1] 广东省药学会. 铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识[J]. 今日药学, 2019，29（9）：361-369.

[2] 药品说明书.

撰写 | 三叶草

编辑 | 洋洋

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