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传播感染新知识， 新理念，新进展， 专注疑难 复杂 重症感染， 欢迎关注  感染多学科会诊 关于青霉素类药物你必须知道的注意事项？ 青霉素类药物，包括天然青霉素和部分合成青霉素。包括青霉素G、青霉素F等。 作用机理 青霉素与细菌细胞壁可以发生作用。黏肽是细菌细胞壁的主要成分。青霉素可以取代丙氨酰丙氨酸与酶的活性中心结合，从而使组成黏肽的多肽不能交联形成网状的黏肽，从而使细菌被溶解而死亡。而人类的细胞没有细胞壁，只有细胞膜，所以人类细胞受青霉素的影响很小。 作用特点 青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 青霉素内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15—30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。 不良反应 青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素，青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10%。为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。 各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。 使用本品必须先做皮内试验。皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新配制为佳。而且由于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。 青霉素药物联用的注意事项 1. 碱性溶液易失效：含青霉素的溶液中 pH＞8，青霉素可因此失去活性。 2.酸性溶媒不稳定：青霉素在偏酸性的葡萄糖溶液中不稳定，长时间静滴过程中会发生分解。 3.青霉素在中性溶液效果最好 4. 潮湿环境易分解：青霉素在干燥状态下较稳定，一旦溶解即不断分解，因此要「现配现用」。 注意：青霉素应尽量用生理盐水配制滴注，「现配现用」，且滴注时间不可过长。 5.不可与维生素 C 混合静滴：维生素 C 具有较强的还原性，可使青霉素分解破坏，特别是氨苄青霉素的稳定性。 6.不与和氢化可的松、氯霉素等药物合用，可使β-内酰胺环水解使青霉素降效。 7.服用大环内脂类等药物后，细菌生长受到抑制，使杀菌剂青霉素类无法发挥杀菌作用，从而降低药效。最新的社区获得性肺炎指南推荐可以联用青霉素类药物与大环内脂类抗菌药物从而覆盖非典型病原体。建议先用杀菌剂 1～2 h 后再用抑菌剂，这样既能够发挥两者联合扩大抗菌谱的作用，又能够尽量将两者之间的影响降低。 8.青霉素类与头孢类同属于β-内酰胺大类，杀菌机制均为作用于 PBP（青霉素结合蛋白）而破坏细胞壁杀灭细菌，作用靶点相同，联用没有协同作用，甚至可能产生拮抗。 9.氨基糖苷类和喹诺酮类均为静止期杀菌剂，而青霉素类为繁殖期杀菌剂，青霉素类与氨基糖苷类或喹诺酮类联用不仅作用机制不同，而且由于作用时期不同，能够起到较好的协同杀菌作用。 注意：青霉素类为时间依赖型抗菌药物，必须一天多次给药才能较好地维持有效血药浓度。 ·END·  |
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