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肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的区别 α、β受体激动药 肾上腺素（付肾素）肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。药用Ad由家畜肾上腺提取或人工合成，其化学性质不稳定，忌与碱性药配伍。 [药理作用]Ad对α和β受体均有较强的激动作用，主要效应如下： 1．兴奋心脏直接作用于民受体，使心脏收缩力加强，传导加速，心率加快，心输出量增加，但由于心肌耗氧量增加，剂量过大或滴注过快可引起心率失常，出现期前收缩甚至心室纤颤。 2．舒缩血管Ad的效应视各类血管平滑肌受体的种类和密度不同而异。通过激动。受体占优势的内脏(如肾)及皮肤粘膜使血管收缩，对小动脉和毛细血管括约肌的收缩作用明显，对静脉和大动脉作用较弱；通过激动β2受体，能使β2受体占优势的冠状血管和骨骼肌血管扩张，冠状血管扩张与心肌代谢产物腺苷(可直接扩张血管)增加有关。 3．影响血压在治疗剂量或低浓度静脉滴注时，由于Ad的强心作用和对全身血管的复杂作用，首先出现明显的升压反应，继而由于骨路肌等血管扩张，舒张压不变或稍降。如果剂量较大，则收缩压和舒张压均升高，当升压效果消失后，血压出现短暂的下降，即所谓“双向反应”。 4、扩张支气管通过激动支气管平滑肌的β2受体，产生强大的舒张作用，尤以痉挛状态作用明显。此外Ad还使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，消除哮喘时粘膜水肿而增加通气量。 5．促进代谢明显提高机体代谢率和耗氧量，促进糖原脂肪分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸含量升高。 [药代动力学]皮下注射因收缩血管吸收缓慢，作用可维持1小时左右。 肌注可扩张骨路肌血管，吸收迅速，作用可维持l0-30分钟，静注立即生效，作用仅维持数分钟。吸收后可被肾上腺素神经末梢摄取或被组织中儿茶酚氧位甲基转移酶及单胺氧化酶破坏。因此本药特点是起效快、作用强、持续时间短。 [临床应用] 1．过敏性休克Ad是抢救过敏性休克(如青霉素过敏所致休克)的重要药物。主要利用它的对症治疗作用如兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑肌，以缓解过敏性休克的心脏微弱、毛细血管通透性增加，全身血容量降低，支气管平滑肌痉挛引起呼吸困难等。Ad由于具有强大的激动αβ受体的作用及起效快的特点，成为抗过敏性休克的首选药。在使用有可能引起过敏性休克药物的时候，护士应备好Ad，以供急需抢救之用。 2．心脏骤停Ad兴奋心脏，可用于溺水、传染病、房室传导阻滞、药物中毒、麻醉或手术意外引起的心脏骤停，一般用0．25～0．5mg心内注射以兴奋心脏，配合有效的心脏挤压，恢复窦性心律。 3．急性支气管哮喘Ad可激动肥大细胞及支气管平滑肌上的β2受体，抑制过敏物质释放，解除支气管痉挛。同时由于激动αl受体，使粘膜血管收缩，通透性降低，消除水肿，扩大管腔而平喘，故治疗支气管哮喘急性发作的效果迅速而强大。但由于Ad兴奋心脏，增加心肌耗氧量，禁用于心源性哮喘，以防严重的心律失常。 4．局部收缩血管在局部麻醉液中(如普鲁卡因溶液)，加入微量Ad，可使局部血管收缩，延缓局麻药的吸收，减轻其毒性作用并延长麻醉时间。 [不良反应]治疗量时通常可见心悸、面色苍白、出汗等，停药或休息后这些症状可自行消失。如用量过大或皮下注射时误入血管内或静脉注射太快，可使血压骤升，产生搏动性头痛甚至导致脑溢血，也可引起心律失常，严重时可发生心室颤动。 [药物相互作用] l．MAO抑制剂和三环类抗忧郁药可延长和增加Ad的反应，当患者使用上述药物时应减少Ad的用量。 2．与局部药并用时Ad可引起心率不齐，用β受体拮抗剂可缓解之。 3、氟烷可增加心脏对Ad的敏感性，两者并用可导致心率失常。 4．胍乙啶可抑制肾上腺素能神经突触前膜摄取Ad，如两药合用可引起严重高血压。 α受体激动药 去甲肾上腺素（正肾素）去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)是去甲肾上腺素神经的递质，肾上腺髓质中也含有。药用为人工合成品，易溶于水，遇光易变质。 [药理作用] 1．收缩血管主要通过激动。受体产生强大的收缩血管作用，可使小动脉、小静脉都收缩，以皮肤粘膜血管收缩最明显，但可使冠状血管扩张，其作用被认为是心肌代谢产物腺苷增加所致。 2．兴奋心脏能够激动B1受体，使心肌收缩加强、传导加速、心率加快；但作用比肾上腺素弱，且可因血压升高反射地兴奋迷走神经而减慢心率。 3．升高血压由于兴奋心脏和收缩血管，可使收缩压和舒张压均升高。 [药代动力学]NA由于强烈的收缩局部血管的作用而禁作皮下和肌肉注射，可静脉给药。进入体内后迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取并贮存于囊泡中，或被COMT及MAO破坏而作用消失。作用短暂，静注后仅能维持几分钟。常用静滴法维持其有效浓度。此药不易透过血脑屏障。 [临床应用]NA可用于药物中毒引起的低血压、神经性休克早期及上消化道出血。 β受体激动药 异丙肾上腺素 异丙肾上腺素(喘息定，治喘灵)，为人工合成品。常用其盐酸盐或硫酸盐，易溶于水。 [药理作用]其药理作用为对β1和β2受体有强大的激动作用对α受体几乎无作用。 1．兴奋心脏通过激动民受体加强心肌收缩力、使心肌传导加速、心率增快。 2．扩张血管和支气管平滑肌通过激动β2受体使骨路肌血管及肾、肠系膜及冠状血管明显或不同程度扩张。松弛支气管平滑肌，特别对支气管痉挛状态作用明显。 3．影响血压由于兴奋心脏和扩张血管两方面的作用，可使收缩压升高，舒张压下降。 4．促进代谢能促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。 [药代动力学]本品在胃肠道易被破坏，因此不宜口服，应静滴或含化给药，吸收后主要被COMT破坏，少量被MAO破坏，不易透过血脑屏障。 [临床应用] 1．治疗心脏骤停和房室传导阻滞当溺水、高度房室传导阻滞等引起心跳骤停时，可用本药0．5～1mg进行心内注射，以兴奋心脏，加速传导。 2．治疗支气管哮喘由于本药能通过激动β2受体，抑制肥大细胞释放过敏介质而松弛支气管平滑肌，适用于治疗支气管哮喘急性发作。 |
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