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解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药NSAIDs） 1、解热镇痛抗炎药的共同特点  COX有两种酶，即COX1和COX2 抑制COX1——产生不良反应：胃黏膜损害+肾损害 抑制COX2——产生治疗作用：解热、镇痛和抗炎 选择性环氧酶（COX2）抑制药：尼美舒利（有心脏不良后果）、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等 2、共同药理作用 1.解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，不能降至正常体温以下，而不影响正常人的体温 2.镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性 3.抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX 特点：对炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 一、阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药理作用及临床应用】 1.解热镇痛作用较强 适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等 2.抗炎抗风湿 作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1-2倍，最好用至最大耐受量——能最大程度接受不良反应（口服每日3-4g） 急性风湿热患者服用后24-48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢———因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断 临床上用于治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻 3.抑制血栓形成 注意：小剂量（40-80mg/日） 机制：抑制血小板中的COX-1，减少TXA2（血栓素A2）的生成 应用：降低心梗、脑梗发生率 【不良反应】 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜（酸） 抑制COX1，抑制胃黏膜PGs合成，影响胃黏膜修复 表现：上腹部不适，恶心、呕吐 损伤胃黏膜，呈无痛性出血。甚至诱发或加重溃疡和出血 2.凝血障碍 原因：一般剂量下抑制血小板聚集 大剂量或长期还可抑制凝血酶原合成 表现：易引起出血，如牙龈出血 处理：维生素K可预防 注意：肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用；手术前一周停用 3.过敏反应 出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克 4.阿司匹林哮喘 哮喘患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘” 5.水杨酸反应 原因：剂量过大（5g/d）导致 中毒反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等 ⭕️处理：停药；碱化尿液，加速排出 6. 瑞夷综合征 表现：病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重可致死 注意：10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本（推荐使用对乙酰氨基酚） 禁忌症： 胃溃疡；严重肝损害；低凝血酶原血症、维生素k缺乏症；血友病；哮喘、鼻息肉、慢性寻麻疹 【注意事项】 水杨酸与血浆蛋白结合率很高，可抢夺某些药物，如格列类、华法林他们的血浆蛋白，导致其只能以游离形式存在，易中毒，如低血糖、低凝血 二、其他解热镇痛药 1.对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【作用特点】 ①解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似 ②几乎不具有抗炎抗风湿作用 ③对血小板和凝血时间无影响 【临床应用】 ①临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛 ②阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘的患者，可选用对乙酰氨基酚替代使用 ⭕️注意：本药不能单独使用用于抗炎和抗风湿 【不良反应】 ①治疗量、疗程短时，很少产生不良反应 ②长期大剂量服用可造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏死 ③过量中毒可造成肝坏死 ⭕️对于中毒的患者及时使用蛋氨酸（甲硫氨酸）或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤 2.布洛芬 【作用特点】 ①解热、镇痛和抗炎作用强 ②主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似 ③严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs 少数患者出现过敏、血小板减少和视力模糊（一旦出现视力障碍应立即停药）——不能开车 3.美洛昔康、塞来昔布 作用特点：对COX2有选择性——胃损伤轻 临床应用：风湿类风湿性关节炎、骨关节炎 4.吲哚美辛（消炎痛） 【作用特点】 ①最强的PG合成酶抑制剂之一 ②其抗炎、镇痛作用强于阿司匹林，对急性风湿性及类风湿性的关节炎治疗效果与保泰松相似 ③除抑制COX外，可能也抑制磷脂酶A和磷脂酶C，以及抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖 【临床应用】 主要用于其他药物不能耐受或治疗不显著的急性风湿性及类风湿性关节炎 【不良反应】 多而重且发生率高 |
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来自： 昵称40609844 > 《药理》
