药学笔记|心力衰竭的用药及注意事项

分类

药物

注意事项

利尿剂

袢利尿剂：如呋塞米、托拉塞米、布美他尼；噻嗪类利尿剂：如氢氯噻嗪；血管加压素V2受体拮抗剂（普坦类药物）/排水利尿剂：如托伐普坦

① 可有效缓解心力衰竭者的呼吸困难及水肿，改善心功能和运动耐量。袢利尿剂适于大部分心力衰竭者，特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者。噻嗪类利尿剂较袢利尿剂弱，仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。普坦类药物对顽固性水肿或低钠血症疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。

② 可致电解质丢失、低血压、肾功能损害、利尿剂反应不佳或利尿剂抵抗等。

RAAS抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：如依那普利、培哚普利等；血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦

①RAAS参与心室重塑、心力衰竭的发展过程，其持久激活可致心脏功能及心脏重构的进行性恶化、肾脏及其他器官的损伤。ACEI是治疗心力衰竭的基石和首选药物，能降低心力衰竭者发病率与死亡率，逆转心室重塑，改善左心室功能，提高LVEF，除非有禁忌证或不能耐受，所有HFrEF者均应使用ACEI。ARB可减轻全身血管阻力、降低前负荷、增加心排血量、降低肺毛细血管楔压及平均肺动脉压，其在降低心力衰竭病死率和发病率方面的效果与ACEI相同，推荐用于不能耐受ACEI的HFrEF者，对因其他适应证已服用ARB者若随后发生HFrEF可继续使用。

② ACEI可致咳嗽、高血钾、低血压、肾功能恶化、血管性水肿等，禁用于使用ACEI曾发生血管神经性水肿（导致喉头水肿）、双侧肾动脉狭窄者。ARB可致高钾血症、低血压、肾功能不全等，干咳及血管神经性水肿发生率比ACEI少，禁用于双侧肾动脉狭窄者。

血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）

如沙库巴曲缬沙坦

① 有ARB和脑啡肽酶抑制剂的双重作用，可抗血管收缩、钠潴留及心脏重构，还降压，并有靶器官保护（心脏、肾脏、血管等）、改善代谢紊乱、排钠利尿作用，对NYHA心功能Ⅱ-Ⅲ级、有症状的HFrEF者，若能耐受ACEI/ARB，推荐以ARNI替代ACEI/ARB，以进一步降低心力衰竭的发病率及病死率。

② 可引起高钾血症、低血压、肾功能损害、血管性水肿等。禁用于遗传性或特发性血管性水肿、重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积者。不宜与ACEI、ARB合用。

β受体阻滞剂

如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛

① 交感神经兴奋性增强可促进心力衰竭的发生与发展，持续、过度的交感神经系统激活对心脏、肾脏和血管功能均有不利影响。β受体阻滞剂通过抑制过度激活的交感神经活性，能抑制心肌收缩力、减慢心率，可改善心功能及心力衰竭的预后、提高LVEF、降低心室肌重量和容量、延缓或逆转心肌重构，除非有禁忌证或不能耐受，病情相对稳定的HFrEF者均使用β受体阻滞剂。

② 可致房室传导阻滞、心动过缓、低血压、液体潴留、乏力、外周肢体发冷、外周血管痉挛、血糖异常等。禁用于心源性休克、二度及以上房室传导阻滞（无心脏起搏器）、病态窦房结综合征、心率＜50次/min、低血压（收缩压＜90 mmHg）、支气管哮喘急性发作期者。

醛固酮受体拮抗剂

如螺内酯、依普利酮

① 有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常、心血管保护作用，可降低慢性心力衰竭者的病死率，可用于LVEF≤35%、使用ACEI/ARB/ARNI和β受体阻滞剂治疗后仍有症状的HFrEF者，及急性心肌梗死（AMI）后且LVEF≤40%，有心衰症状或合并糖尿病者。此外，长期使用ACEI（3个月以上）后，可出现“醛固酮逃逸现象”，在ACEI基础上联用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮，对心力衰竭者有益。

② 可致高血钾、肾功能恶化。螺内酯可引起男性乳房疼痛或乳腺增生症，为可逆性。禁用于肌酐水平＞221 mmol/L或eGFR＜30 ml/（min·1.73 m²）、血钾浓度＞5.0mmol/L者。

强心苷类药物

如地高辛

①可抑制神经内分泌系统的过度激活、降低交感神经兴奋性、延缓房室传导、降低房颤心室率，有正性肌力作用，适于应用利尿剂、ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂及醛固酮受体拮抗剂仍持续有症状的HFrEF者。

② 可致心律失常、神经精神症状等。禁用于病态窦房结综合征和二度及以上房室传导阻滞（除非已安置永久性心脏起搏器）；心肌梗死急性期（＜24 h），尤其是有进行性心肌缺血者；梗阻性肥厚型心肌病及预激综合征伴房颤或心房扑动者。

心脏窦房结起搏电流（If）特异性抑制剂

如伊伐布雷定

① 可降低窦房结发放冲动的频率、减慢心率，可用于窦性心律的NYHA心功能分级Ⅱ-Ⅳ HFrEF者，LVEF≤35%，合并已使用ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂，β受体阻滞剂已达推荐剂量或最大耐受剂量，心率仍≥70次/min，及心率≥70次/min，对β受体阻滞剂不能耐受或禁忌者，可加用伊伐布雷定。

② 可致光幻症、心动过缓。禁用于病态窦房结综合征、二度及以上房室传导阻滞、窦房传导阻滞、治疗前静息心率低于60次/min、急性失代偿性心力衰竭、重度肝功能不全、血压＜90/50 mmHg者。