 40多岁的陈师傅是一名公交车司机，平时每天需要工作8-10个小时，风雨无阻，他不抽烟不喝酒，平时身体也一直很健康。  1个月前陈师傅突然感觉自己左侧胁肋部有轻微的刺痛和瘙痒，并且可以看到几个小的丘疹，刚开始他以为就是过敏，所以涂了一点抗过敏的药物后就开去继续工作了，可是没过2天，他的后背、左侧胁肋和上腹部开始出现大面积的小水泡，并且疼痛明显加重，严重影响睡眠，陈师傅有点害怕，于是来到医院。医生经过检查后最终诊断为带状疱疹，并且将陈师傅收治入院，给予抗病毒、营养神经、止痛等对症治疗，经过一段时间的治疗后陈师傅的疱疹已经完全愈合，但是还是遗留有左侧胁肋部的放电样痛，但是因为工作需要，所以没有办法继续住院治疗。 医生在出院时给他开具了普瑞巴林、甲钴胺和维生素B1，嘱咐他按照医嘱规范服用，并且1个月左右复诊。陈师傅看到普瑞巴林的包装上写着抗癫痫药时非常疑惑，他问医生自己又不是癫痫，怎么吃这种药呢？医生解释道普瑞巴林本身具有多重作用机制，其不仅仅可以治疗癫痫，也是抑制神经疼痛，保护神经功能的药物，特别是对于带状疱疹性疼痛具有良好的治疗效果，但是这种药物不适合长期服用，所以服用一段时间后一定要逐渐减量。医生嘱咐陈师傅注意休息，一定要按照医嘱定时服药，经过一段时间的治疗后陈师傅的神经疼痛好转了很多。 一、普瑞巴林的作用机制和特点普瑞巴林是一种新型的γ－氨基丁酸受体阻滞药，临床又被称为莱瑞克、乐瑞卡，是临床常用的抗癫痫药和止痛药，值得一提的是普瑞巴林主要是治疗神经性病理疼痛为主，这与非甾体类消炎药有很大的不同，因此临床常用于治疗癫痫、带状疱疹性疼痛、糖尿病周围神经病变、纤维肌痛综合征等多种慢性疾病，临床疗效显著。 普瑞巴林的作用机制非常特殊，其与非甾体类消炎药、麻醉药等止痛药不同，普瑞巴林本身并不具有消炎镇痛的作用，对于生理性疼痛也无明显抑制作用，其主要作用与中枢系统中的中神经元突触前膜，通过抑制中枢神经系统中钙通道来达到减少兴奋性神经递质释放的作用，从而产生明显镇痛、抗惊厥作用。 药理学研究表明普瑞巴林可以与中枢神经系统组织中的电压门控钙通道结合，通过抑制钙离子的内流，从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素和P物质等多种中枢兴奋性神经递质的释放，减少中枢神经的兴奋性和异常放电，调节大脑功能，有效治疗癫痫。 其次，普瑞巴林可以通过减少多种兴奋性突触前递质的释放，进而减少神经损伤而导致的中枢敏化反应，提高痛阈值，减轻因为中枢或者周围神经损伤而诱发的疼痛。 最后，有大量研究表明普瑞巴林可以通过调控背根神经节上的钾离子通道，进而抑制钾离子的外流，抑制和降低背根神经节细胞的兴奋性，抑制神经突触之间的信号传递，这对于治疗带状疱疹性疼痛具有明显作用，因为带状疱疹病毒多从背根神经节起病，因此从带状疱疹急性期就开始应用普瑞巴林不仅可以有效止痛，而且可以保护背根神经节的结构完整性，减少带状疱疹后遗症的发生率。 二、普瑞巴林临床上常用于治疗这5种疾病普瑞巴林的临床应用范围非常广泛，几乎所有的神经性疼痛都可以用其治疗，并且在治疗某疾病（如腰椎间盘突出、神经根型颈椎病等）时可以与非甾体类消炎药、阿片类止痛药等联用，并且不会产生明显副作用，但在治疗不同疾病时普瑞巴林的使用剂量和方法不同，建议大家在医生指导下规范用药，临床上普瑞巴林常用于治疗以下5种疾病。 1、癫痫发作 癫痫是临床常见的中枢系统疾病之一，其本质是由于中枢神经系统异常活跃，导致异常放电所致，临床可表现为突发意识丧失，牙关紧闭，肢体强直，并伴阵发性的痉挛，但短暂时间后可恢复正常。普瑞巴林是临床治疗癫痫的常用药物之一，但是由于其作用效果有限，因此仅作为治疗成人部分性癫痫发作的辅助用药，常用丙戊酸钠、苯妥英钠,等药物联用，临床研究结果表明普瑞巴林可以有效抑制中枢神经系统的异常放电，减少癫痫患者的发作次数，对于改善疾病预后具有重要意义。 2、带状疱疹性神经痛 带状疱疹性神经痛是带状疱疹病毒入侵背根神经节，导致神经细胞及其神经纤维发生损伤而诱发的神经病理性疼痛，从病程上可分为急性发作期疼痛和带状疱疹后遗神经痛两类，其中带状疱疹后遗神经痛最为顽固，而普瑞巴林是临床治疗带状疱疹性神经痛的一线药物。临床研究表明无论是针对急性期疼痛还是后遗神经痛，普瑞巴林都有良好的止痛作用，特别是当普瑞巴林应用与带状疱疹急性期时，可以有效保护神经结构，减轻神经损伤，降低发生带状疱疹后遗神经痛的几率。 3、糖尿病周围神经病变 糖尿病周围神经病变是糖尿病患者常见的并发症之一，其本质是由于血液长期处于高糖状态，导致神经细胞能量代谢异常，进而引起神经组织发生凋亡和破坏，从而导致疼痛、麻木和感觉异常，四肢末端最为常见，而普瑞巴林就是治疗糖尿病周围神经病变，减轻患者疼痛的常用药。临床研究表明口服普瑞巴林后可以有效缓解糖尿病周围神经病变患者的肢体麻木、疼痛等不适，提高其生活质量，改善疾病预后。 4、纤维肌痛综合征 纤维肌痛综合征是临床较为罕见的一种慢性疼痛性疾病，目前发病机制尚不明确，临床以肌肉长期疼痛、僵硬、感觉异常等为主要特点，同时多伴有睡眠障碍和易疲劳，而普瑞巴林是治疗纤维肌痛综合征的常用药之一。临床研究表明普瑞巴林可以提高纤维肌痛综合征患者的疼痛阈值，从而改善患者对于疼痛的敏感性，改善其生活和工作状态，提高睡眠质量。 5、骨科手术后镇痛 目前，多模式镇痛是骨科围手术期疼痛管理的最佳策略之一，其提倡联合使用多种不同机制的止痛药，通过发挥药物之间的协同作用来提高手术后的镇痛效果。普瑞巴林作为中枢性止痛药，可以有效抑制中枢和外周神经的敏化效应，提高患者的疼痛阈值，常用非甾体类消炎药、阿片类止痛药等联用，减轻手术后患者的痛苦，加快患者术后恢复。 三、普瑞巴林可以长期服用吗？有副作用吗？既然普瑞巴林可以治疗多种疼痛性疾病，那我们可以长期服用普瑞巴林吗？答案是除了癫痫患者外，临床上不建议长期口服普瑞巴林，因为长期口服普瑞巴林不仅会对中枢神经系统产生抑制，并且对于肾脏功能造成影响。此外长期口服普瑞巴林会导致人体产生耐药性和依赖性，需要不断的追加药量，进而诱发多种不良反应，因此对于大多数的疼痛疾病而言不建议长期口服。 药代动力学研究表明口服普瑞巴林后起效很快，大约在1小时左右即可发挥明显药效，但是普瑞巴林的半衰期只有6-8小时，因此往往需要每日口服2-3次才能达到稳定的药物浓度。 其次，肾脏是代谢和排泄普瑞巴林的主要器官，大约有90%的药物是以原型的方式通过尿液排出，因此长期口服容易对甚至功能造成影响，特别是肌酐清除率对于普瑞巴林的排泄具有直接影响，因此肾功能不全的患者慎用。 第三、由于普瑞巴林可以透过血脑屏障进入中枢神经系统，如果长期大剂量口服，容易导致药物在中枢神经系统发生累积效应，造成对中枢神经系统的过度抑制，造成头晕、精神不振、嗜睡等不良反应，严重时甚至会造成昏迷。 最后，长期口服普瑞巴林容易产生依赖性，导致患者停药较为困难，并且长期口服普瑞巴林容易造成人体的耐受性，导致药效下降，需要不断追加药量，因此对于慢性疼痛的患者而言，普瑞巴林可以作用短期或者阶段用药，不适合长期服用。 四、科学服用普瑞巴林注意以下5点由于普瑞巴林独特的作用机制，其临床上治疗神经痛的疗效显著，并且不会对中枢神经系统中的多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素等神经递质造成影响，因此安全性较好，但是依然会对中枢神经、肝肾功能等造成影响，因此科学服用是关键，科学服用普瑞巴林应注意以下5点。 第一、注意普瑞巴林的剂量和服用方法 临床上普瑞巴林的剂量有每粒75mg、150mg等2种规格，其中每粒150mg的规格常用于治疗癫痫，使用方法多为每次150mg，每日3-4次，值得注意的是为了减少服用普瑞巴林的不良反应，应该从每日150mg起始，逐渐增加剂量，其中每日最大剂量不宜超过600mg。 每粒75mg的规格常用于治疗神经疼痛，常规用法为每次75mg，每日2-3次，疼痛严重时可以增加至每次150mg，每日2次，但需要注意的是每日剂量不要超过300mg，否则容易导致肾脏负担增加，诱发肾功能损伤。 第二、注意普瑞巴林的不良反应 常规剂量下，普瑞巴林最常见的不良反应是中枢神经系统抑制反应，如头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力等，多见于服药初期，随着服药时间延长，大多数患者可以耐受，如果不能耐受则需要调整药物剂量，或者改用其他药物；其次，普瑞巴林对于胃肠具有一定刺激性，容易导致腹痛、口干、消化不良等多种消化系统的不良反应；第三，大剂量、长时间服用普瑞巴林容易造成肾脏功能损伤，出现肌酐升高，如果出现建议减少药物剂量，或者暂时停药；最后，极少数患者服用普瑞巴林后会出现颜面、口唇水肿，这是一种严重的过敏表现，建议这些对普瑞巴林过敏的患者禁用本药。 第三、注意普瑞巴林的使用方法 由于普瑞巴林对于中枢神经系统的抑制作用明显，因此在临床应用的过程中一定要尽量从最小剂量用起，逐渐增加药物剂量直至症状得到良好控制；其次，由于普瑞巴林会造成药物依赖性，突然停药会诱发病情反弹，导致出现疼痛加重，因此一定不要突然停药，应该逐渐减少每次服用的剂量或者减少每日服用次数，癫痫患者尽量用最小的剂量进行维持，整个停药过程最好在1-2周。 第四、注意普瑞巴林的特殊人群用药 孕妇禁用，普瑞巴林对于胎儿发育具有毒性作用，容易造成胎儿畸形发育；哺乳期女性禁用，普瑞巴林可以通过乳汁分泌造成婴儿神经系统、生殖系统等发育异常；儿童慎用，目前缺乏对于儿童的研究数据，安全性未知；老年人尽量降低使用剂量，避免不良反应；肾脏的肌酐清除率＜60ml/min的患者慎用，容易造成肾功能进一步恶化；对普瑞巴林过敏者慎用。 第五、注意普瑞巴林的联合用药 服用普瑞巴林期间应该禁酒，否则容易加重普瑞巴林对于中枢神经的抑制作用，导致嗜睡、昏迷等不良反应；普瑞巴林不宜与血管紧张素转换酶抑制剂类降压药物联用，容易造成四肢水肿、荨麻疹等不良反应；普瑞巴林与其他抗癫痫药联用时，应注意避免对于中枢神经系统的过度抑制，必要时可以减少药物剂量；普瑞巴林与安眠药联用时，应注意患者是否出现头晕、嗜睡等不良反应，如果出现应该及时调整药量。 五、总结综上所述，普瑞巴林是临床常用的抗癫痫药和止痛药，特别是对于慢性神经病理性疼痛具有良好的治疗效果，临床常用于治疗带状疱疹性疼痛、糖尿病周围神经病变、纤维肌痛综合征等多种慢性疼痛性疾病，同时也可以和非甾体类消炎药、阿片类止痛药等联用；其次，普瑞巴林不适合长期服用，容易导致药物耐受性和依赖性，但要注意逐渐减少药物剂量，不宜突然停药；最后，服用普瑞巴林时应该注意可能的不良反应，如头晕、头昏、嗜睡等，如果发生应及时向医生反应，医生可以通过调整药量或者用药方案来减轻不良反应。 |
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