作者:Gcplive 来源:药评中心 成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。 右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物(non-BZDs)肌松作用小,跌倒风险低,已逐步取代苯二氮卓类药物(BZDs),成为临床常用的催眠药物。 掌握四种药物的区别是合理用药的基础。 一、消除半衰期 半衰期越大,维持睡眠时间越长,次日残余效应越大。 1.扎来普隆 半衰期1小时,服药3小时后,已有87%的药物从体内消除,不能延长总睡眠时间,不减少觉醒次数。 一般不会产生日间困倦。 2.佐匹克隆 半衰期5小时,维持睡眠时间最长,次日残余效应的风险更大。 2.唑吡坦 半衰期0.7~3.5小时,存在较大个体差异。 与男性比较,服用相同剂量的唑吡坦,女性的药物峰浓度、生物利用度增加40%,总清除率降低30%,消除半衰期也有所延长。 女性患者应选择较低的初始剂量。 二、不良反应 1.扎来普隆 可以分泌至乳汁,哺乳期妇女避免使用。 2.唑吡坦 梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。 梦游症不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。 如果发生梦游症,应停止使用唑吡坦。 3.佐匹克隆、右佐匹克隆 可经唾液排泄,最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味。 三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别 佐匹克隆是消旋体。 佐匹克隆=S-佐匹克隆(50%)+R-佐匹克隆(50%)。 1.毒性 S-佐匹克隆(右佐匹克隆)的毒性是R-佐匹克隆的五分之一。 因此,右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。 2.疗效 右佐匹克隆(S-佐匹克隆)吸收更快和半衰期更长。 但是,佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。 四、如何选择? 1.扎来普隆 半衰期短(1小时),消除快,次日残余效应小。 若夜间醒来无法再次入睡,且距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。 2.唑吡坦 半衰期个体差异大(0.7~3.5小时) 总睡眠时间短(<6.5小时)的患者,可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。 五、用法用量 1.服用剂量 从小剂量开始,当达到有效剂量后,不轻易减少或增加剂量。 2.服药时间 就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆。 就寝前即刻服用唑吡坦(理论上可减少梦游事件风险)。 3.服用频次 虽然非苯二氮卓类催眠药半衰期较短,但研究结果表明每周服药3~5天,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。 4.服药疗程 连续服用,最长不超过4周,超过4周需要重新进行临床评估。 长期服药的患者,不能突然停药,否则可产生戒断症状。 特别提醒: 用药前和用后不能饮酒! |
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