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癌症除了病死率高之外，还会给患者带来生活质量下降和巨大的心理压力。虽然随着医学的发展，肿瘤的治疗手段越来越多，但在治疗过程中，会有各种各样的副作用，例如化疗过程中，恶心、呕吐就是最常见的一个副作用，给肿瘤患者带来了很多困扰。 为缓解抗肿瘤化疗相关性恶心呕吐，科学家们研发了很多药物。今天就跟大家介绍一个新上市的止吐药：福沙匹坦双葡甲胺。  化疗为什么会引发呕吐 据统计，如果不进行止吐预防，约75%的化疗患者会出现化疗相关性恶心呕吐，这也成为了肿瘤化疗患者最恐惧的药物不良反应之一。急性恶心呕吐一般发生在给药后数分钟至数小时，并在给药后5-6小时达高峰，一般会在24小时内缓解。但是除了急性恶心呕吐之外，化疗24小时之后，还会发生延迟性恶心呕吐，可能会持续2-5天左右。 化疗引发恶心呕吐的原因大致有以下几个方面： 1.化疗药及其代谢产物对中枢神经的刺激，让人产生恶心呕吐感； 2.患者自身原因，恐惧化疗产生心理焦虑； 3.化疗引起前庭功能紊乱，诱发如美尼尔综合征等基础疾病，这种情况较少； 4.化疗药物刺激胃肠道，如果原先有胃溃疡等消化道基础疾病，恶心呕吐的反应就会较大。 传统药物的止吐效果 以往常用的止吐药物通常作用于外周的5-HT3受体拮抗剂，比如昂丹司琼、格拉司琼等。5-HT大多存在于胃肠道的嗜铬细胞中，5-HT受体参与呕吐反射，在遭受化疗药物刺激后会引起呕吐。 所以5-HT3受体拮抗剂预防化疗相关性呕吐的效果不错，但是这类药物对预防迟发型呕吐的效果并不佳。为了达到更好的止吐效果，科学家们研制了作用于中枢途径的止吐药：NK1受体拮抗剂。
作用于中枢的新止吐药 NK1受体在大脑呕吐中枢中含量最高，所以通过阻止NK1受体接收呕吐信号，从而阻断呕吐中枢传出信号激发呕吐，是NK1受体拮抗剂的主要作用原理。 它不仅在预防化疗药物引起的急性恶心呕吐中有效，对迟发型恶心呕吐的预防作用也比5-HT3受体拮抗剂效果更好，所以用于高致吐化疗药物，如顺铂、卡铂、环磷酰胺、阿霉素等治疗过程中的恶心呕吐。 在各国指南中NK1也被推荐与5-HT3受体拮抗剂、地塞米松联合用于预防化疗所致恶心呕吐。代表药物阿瑞匹坦因口服制剂半衰期长、吸收较慢，所以科学家研制出它的前体药物福沙匹坦，并通过磷酸化加入了双葡甲胺，使其可溶于水，最终研制出注射用福沙匹坦双葡甲胺，能够迅速进入血液循环，转变为阿瑞匹坦发挥作用，克服了国内现有NK1拮抗剂只能口服的限制。
结语 恶心和呕吐是很多肿瘤化疗患者难以避免的痛苦，福沙匹坦双葡甲胺的上市，给肿瘤患者多了一个止吐药物的选择。 参考文献： 1.新型化疗止吐药神经激肽-1受体拮抗剂的研究进展,孙秀波,何祎晨,刘 蕾,中国新药杂志2015,24(7),765-770 2.化疗出现的恶心与呕吐现象可预防,吕斌,上海中医药报2015 |
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