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4个抑酸,保护胃黏膜,用于多种消化系统疾病的新药

 sfq1 2023-03-20 发布于山东


1、富马酸伏诺拉生,是一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂,于2015年首次上市于日本,2019年12月获批进入我国。因其抑制胃酸效果强效、持久,被推荐用于胃食管反流病治疗,推荐等级和“拉唑”类药物相同,并于2023年3月起进入医保。

富马酸伏诺拉生,可竞争性阻断H -K -ATP酶的钾结合位点,可逆性地抑制H -K -ATP酶活性,可长时间停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的分泌,可有效抑制胃肠道上部粘膜损伤。不需要在壁细胞分泌小管内进行酸激活,不受饮食状态影响,服药时间无特殊要求,克服了传统“拉唑”类的局限性。

根据药动学研究,富马酸伏诺拉生的半衰期约5.7~8.8小时,服药2小时即可达到血药峰值浓度,4小时内可将胃内pH值提高到4.0以上,每日服用1次可达到快速、持续的抑酸效果。富马酸伏诺拉生已被临床研究证实可促使胃或十二指肠溃疡、内镜黏膜下剥离术后胃溃疡愈合,缩小溃疡面积。

在治疗酸相关疾病方面,富马酸伏诺拉生较传统“拉唑”类具有更强、更持久、更稳定的抑制胃酸分泌作用。用于治疗反流性食管炎,尤其对于重度难治性反流性食管炎的效果更显著。能够强效、持久和稳定的抑酸,显著减少胃酸分泌和反流,减轻对食管黏膜的侵蚀,进而促使食管黏膜愈合,更好地减轻临床症状。

一般情况下,成人每日1次,每次20mg。大部分患者通常4周可获益,如果疗效不佳,疗程最多可延长至8周。用于反复发作的反流性食管炎患者的维持治疗时,每次10mg,每日一次;如果疗效不佳,可增加至每次20mg,每日一次。常见不良反应为腹泻、便秘,耐受性良好。

2、奥美拉唑碳酸氢钠胶囊,奥美拉唑属于取代苯咪唑类抑制胃酸分泌的药物,无抗胆碱能或抗组胺作用,通过特异性抑制胃壁细胞的H -K -ATP酶系统从而达到抑制胃酸分泌的作用。因该酶系统又称为胃粘膜上的质子泵,所以奥美拉唑又被称为质子泵抑制剂,是阻断胃酸分泌的最后步骤。其抑制作用强度与剂量相关,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用。碳酸氢钠为抗酸药,既可以直接中和胃酸,缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸,又可以为奥美拉唑提供碱性环境,缓冲胃酸对奥美拉唑的作用,使奥美拉唑在吸收之前不被胃酸分解,从而快速吸收和长久地抑制胃酸。

①用于活动性十二指肠溃疡的短期治疗,大多数患者在4周内愈合。有些患者可能需要再治疗4周。②胃食管反流病。用于治疗胃食管反流病所致的胃灼热(烧心)等其他症状,最多4周。用于内镜诊断的反流性食管炎的短期治疗(4~8周)。使用本品超过8周的疗效尚未确立。如果患者在治疗8周时无好转,可以再治疗4周。如果反流性食管炎或胃食管反流病症状复发(如胃灼热),可以考虑再使用本品治疗4~8周。用于反流性食管炎愈合后的维持治疗。对照的临床试验未超过12个月。

3、替普瑞酮胶囊,能促进胃黏膜中高分子糖蛋白的合成,提高黏液浓度,促进黏膜修复,提高黏膜的防御功能,强化抗溃疡作用。也能通过增加黏膜组织NO合酶和NO的含量,促进局部内源性前列腺素的合成,上调热休克蛋白70的表达,促进防御和黏膜修复。主要用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期,胃黏膜病变,如糜烂、出血、潮红、浮肿的改善,以及胃溃疡。

该药不影响胃的正常生理功能,如胃液分泌及胃运动功能。对盐酸、阿司匹林及酒精所致溃疡具有细胞保护作用。还能改善激素氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞增殖能力低下,保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性,促使损伤愈合。并能提高正常大鼠胃体部与幽门间黏膜中前列环素的合成能力,改善失血应激及固定水浸应激引起的胃黏膜血流量低下。

4、瑞巴派特胶囊,具有保护胃黏膜及促进溃疡愈合的作用。其主要药理作用包括:①减少幽门螺杆菌(Hp)感染:该药不直接抑制幽门螺杆菌,而是通过阻止Hp黏附至胃上皮细胞、减少氧化应激、降低Hp产生的细胞因子浓度等而用于治疗Hp感染。②清除基自由基的作用:通过降低脂质过氧化等作用保护因自由基所致的胃黏膜损伤。③抑制炎性细胞浸润。

此外,动物实验显示可增加大鼠的胃黏液量、胃黏膜血流量及胃黏膜前列腺素含量,并可促进大鼠胃黏膜细胞再生、使胃内碱性物质分泌增多。但该药对基础胃液分泌几乎不起作用,对食物等刺激引起的胃酸分泌也未显示出抑制作用。主要用于胃溃疡,但不宜单独用于Hp感染。也用于改善急性胃炎及慢性胃炎急性加重期的胃黏膜病变,如糜烂、出血、充血、水肿等。#好内容我来评#

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