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α受体阻滞剂，主要具有松弛血管、前列腺、膀胱劲平滑肌等作用，包括哌唑嗪、酚妥拉明、酚苄明、多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿呋唑嗪、萘哌地尔等。一般不作为高血压一线治疗药物。该类药物的主要特点是没有明显的代谢不良反应，且具有改善糖脂代谢、保护肾功能等优势。 因此，可用于合并糖尿病及高脂血症的高血压患者、合并前列腺增生及慢性肾脏病的高血压患者、难治性高血压，也可用于合并外周血管病和哮喘的高血压患者。因此，尽管α受体阻滞剂并非高血压一线治疗药物，但仍可在多种临床情况下发挥重要的治疗作用。
1、多沙唑嗪 多沙唑嗪，为选择性α1受体阻滞剂。①通过选择性、竞争性阻断神经节后α1 肾上腺素能受体，达到扩张血管，减少血管阻力，降低血压的作用。每日服药一次，血压适度降低并可维持 24 小时。维持治疗阶段卧位血压与立位血压几乎无差别。未发现药物耐受性。该药可单独使用或与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用。 ②多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂，而前列腺α1受体70%以上为A1亚型，故可通过选择性阻断位于前列腺基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1受体而改善良性前列腺增生引起的尿道阻塞症状。对于血压正常的患者，服用多沙唑嗪后血压变化无显著临床意义。
③多沙唑嗪对血脂调节有益，研究表明多沙唑嗪可升高高密度脂蛋白胆固醇的比值，保护血管，抑制动脉粥样硬化。一项体外研究表明，5μmol浓度多沙唑嗪6'-和7'-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。 临床上用于良性前列腺增生的对症治疗、原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用。最常见的副作用为体位性低血压，头晕，乏力，胃肠道反应，总体来说耐受性良好。
2、特拉唑嗪 特拉唑嗪，为选择性α1受体阻滞剂，主要有改善良性前列腺增生、降血压的作用，还具有一定的降脂作用。 ①改善良性前列腺增生：良性前列腺增生引起夜尿、白天的尿频、尿急、排尿困难等，与膀胱出口阻塞有关。它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与良性前列腺增生症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加，导致膀胱出口的狭窄。
平滑肌紧张，是交感神经激动α1肾上腺素能受体导致，该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中最多。给予特拉唑嗪后，能够阻断膀胱颈和前列腺中的α1肾上腺素能受体，松弛平滑肌，减轻排尿困难等症状和改善尿流速率。因为在膀胱体中的α1肾上腺素能受体较少，所以特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞，而不影响膀胱的收缩。 临床研究表明，特拉唑嗪能够明显改善良性前列腺增生患者的不适症状。包括改善排尿犹豫、不连续、尿流的大小和压力损伤、膀胱未完全排空的感受、排尿结束后滴尿、白天的尿频尿急和夜尿多。血压正常的良性前列腺增生患者用特拉唑嗪治疗时，不会引起临床上明显的血压降低。
②降血压：特拉唑嗪通过阻断α1肾上腺素能受体，舒张血管，减少总外周血管阻力从而使血压降低。在给药后15分钟内，开始时产生缓慢的降血压作用，随后发挥持续抗高血压效应。特拉唑嗪主要降低舒张压，不影响心率。适用于轻度或中度高血压治疗，可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用，还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。 此外，特拉唑嗪能明显减少病人的总胆固醇、低密度和极低密度脂蛋白胆固醇，但对高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯没有明显改变。 最常见的副作用有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血鼻炎和视觉模糊弱视等。
3、萘哌地尔 萘哌地尔，为选择性的α1受体拮抗剂，能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明，该药对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，该药可降低总外周血管阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。 该药也可通过α1受体阻断作用，缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。临床上主要用于降低高血压伴有良性前列腺增生患者的血压、改善尿路梗阻症状。
副作用方面，偶见头昏、起立性眩晕、头重、头痛，耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和 ALT升高。 此外，指南也推荐多沙唑嗪、特拉唑嗪、萘哌地尔等，用于高血压合并慢性肾脏病患者的附加降压治疗。慢性肾脏病与高血压密切相关。α受体阻滞剂可增加器官灌流量，通过舒张阻力血管，保护高血压合并慢性肾脏病患者的肾功能。
总之，不同的α受体阻滞剂的疗效有一定差异，高血压患者的临床特征、合并症、合并用药情况等均可影响α受体阻滞剂的反应性，因此应遵循个体化用药原则。通常，α受体阻滞剂需要从小剂量开始使用，逐渐加大剂量，直到降压达标后，如果耐受良好，再维持恒定剂量。 |
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