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硝苯地平缓释片与控释片有何不同?能掰开吃吗?有何药物相互作用

 华民 2023-06-16 发布于吉林

硝苯地平属于二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,主要通过选择性地阻滞血管平滑肌上的钙离子通道,使进入细胞内的钙离子总量减少,从而扩张外周小动脉,减少外周血管阻力,降低血压;还可扩张冠状动脉,改善心脏的供血和供氧,减轻心脏后负荷,减少心肌耗氧量,对抗心绞痛。

此外,硝苯地平具有靶器官保护作用,可对抗动脉粥样硬化、改善动脉弹性、逆转左心室肥厚、保护肾功能,长期服用可有效减少‬高血压‬并发症‬的危险。

在临床上‬,硝苯地平适用于治疗各年龄段、各种类型的高血压。在老年人收缩期高血压、 左心室肥厚、颈动脉或冠脉粥样硬化、稳定性心绞痛、变异型心绞痛、卒中病史、外周血管病和代谢综合征患者,硝苯地平可作为优先选择的药物。

硝苯地平缓释片和控释片均为长效作用的剂型,而实际上两者之间仍有所区别,缓释片定义为缓慢地非恒速释放药物,而控释片定义为缓慢地恒速释放药物,血药浓度比缓释制剂更加平稳。

国内临床常用2次/d给药的硝苯地平缓释片 (I)和 (II),二者的主要区别在于结构组成(决定释放机制)和规格不同。硝苯地平缓释片 (I)常见为膜包衣片,规格为10mg/片;硝苯地平缓释片(II)常见为骨架型缓释片,规格为20mg/片。前者将药物用一层控释膜包裹,通过控释膜的溶蚀、扩散等过程实现药物的缓慢释放;后者将药物以分子或微细结晶状态分散在惰性固体材料所 制的“骨架”中贮库,通过在胃肠道内溶出、扩散、溶蚀的过程延缓药物释放。

硝苯地平缓释片持续释药时间长达12小时,比普通制剂可维持更长时间的体内有效药物浓度,从而降低了药物不良反应,且避免了频繁给药带来的依从性不佳等问题。即便如此,硝苯地平缓释片也仍存在一些局限性:1、缓释制剂通常按照一级消除动力学释放,并非恒速释药。药物消除速率与血药浓度呈正比,血药派度达峰值后即缓慢下降,因此不能完全避免血药浓度的波动,对降压平稳性有一定影响;2、缓释片的释药速率易受胃肠道pH、食物及胃肠道生理环境等因素影响。

目前我国临床上常用的硝苯地平控释片又称硝苯地平胃肠道治疗系统,规格均为30mg/片。硝苯地平控释片主要是基于渗透泵原理进行设计的,包括含有活性药物的药物层和具有渗透活性物质的推动层,二者外面包裹半透膜和保护膜。该制剂在推动层吸水膨胀后推动药物通过小孔(激光打孔)得以缓慢释放。

硝苯地平控释片具有以下特征:1、单位时间释放的药量相等,可持续维持有效血药派度;2、在多次给药后将维持相对恒定的血药浓度,可实现24小时的恒速、缓慢释放,使血药浓度时间曲线比较平稳,“峰谷”波动小,有利于通过平稳降压而改善疗效和降低相关不良反应;3、无论进食、胃肠道动力还是胃内pH值等均不影响此类制剂的生物利用度;4、1次/d给药的方式与普通制剂或缓释制剂相比,更有利于提高患者服药依从性。这些特点使得硝苯地平控释片在高血压的长期治疗,尤其是需要平稳降压的人群中得以充分获益。

硝苯地平缓释片与控释片均需完整吞服,勿嚼服;药片上有划痕部分缓释制剂,如硝苯地平缓释片(II),可切开半片服用,但控释片不可分开,须完整吞服。因控释片需在胃肠道内控制释放,急、慢性腹泻患者可能会影响其作用时效。

硝苯地平缓释片/控释片与以下药物联合使用存在相互作用:

  1. 与其他降压药同用可致血压过低。
  2. 与β受体拮抗药(如比索洛尔、美托洛尔)同用可导致血压过低、心功能抑制、心力衰竭。
  3. 与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时,这些药的游离浓度常发生改变。
  4. 与硝酸酯类(如硝酸甘油、硝酸异山梨酯等)合用,治疗心绞痛作用可增强。
  5. 与西咪替丁等合用时本药的血药浓度峰值增高,须注意调节剂量。

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