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氨氯地平属于二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，降压作用主要通过阻滞电压依赖L型钙通道减少细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞内，减弱兴奋-收缩偶联，降低阻力血管的收缩反应。氨氯地平还能减轻血管紧张素II和α1肾上腺素能受体的缩血管效应，减少肾小管钠重吸收。氨氯地平起效平缓、作用平稳、半衰期长，抗高血压谷峰比高、血压波动小。氨氯地平降压疗效和幅度相对较强，疗效的个体差异性较小，与其他类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用；对血脂、血糖等无明显影响，服药依从性较好。相对于其他降压药物，氨氯地平还具有以下优势：对老年患者有较好降压疗效，高钠摄入和非甾体类抗炎症药物不影响降压疗效；对嗜酒患者也有显著降压作用，可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。 长期服用氨氯地平，身体可能会出现以下5个变化： 1、血压达标：氨氯地平降压作用起效和缓， 服药后1-2周内逐渐起效，6-8周时降压作用最大。由于该药起效和缓，因此不产生明显反射性交感激活作用。氨氯地平降压作用平稳持久，降压效应谷峰比达67%左右，而且个体差异较小，几乎所有患者的谷峰比比值均>50%。即使漏服药物，48小时后仍能维持血压稳定。 临床研究证实，氨氯地平的降压幅度大，收缩压平均下降14.1mmHg，舒张压平均下降12.2mmHg，不仅短期内降压作用较强，而且能长期持久地控制血压，与其他种类降压药物相比具有更强的降压疗效，具有更高的血压控制达标率。因此，长期服用氨氯地平的患者，出现的第一个变化就是血压达标，从而降低各种高血压并发症的风险。 2、临床症状改善：高血压患者大多数起病缓慢，缺乏特殊临床表现，导致诊断延迟，仅在测量血压时或发生心、脑、肾等并发症时才被发现。常见症状有头晕、头痛、颈项板紧、疲劳、心悸等，也可出现视力模糊、鼻出血等较重症状，典型的高血压头痛在血压下降后即可消失。高血压患者可以同时合并其他原因的头痛，往往与血压水平无关，例如精神焦虑性头痛、偏头痛、青光眼等。如果突然发生严重头晕与眩晕，要注意可能是脑血管病或者降压过度、直立性低血压。高血压患者还可以出现受累器官的症状，如胸闷、气短、心绞痛、多尿等。 对于长期服用氨氯地平血压平稳达标的患者，不仅上述临床典型症状改善，高血压并发症的症状也会随之缓解。 3、靶器官损害减少：氨氯地平具有抗动脉粥样硬化作用，主要通过平稳、持久、高质量的降压作用，抗氧化，改善动脉内皮功能，抑制血管平滑肌细胞增殖与游走来实现的。长期服用可以有效阻遏和消退冠状动脉(冠脉)粥样斑块，保护心血管。氨氯地平能有效逆转高血压性左心室肥厚和改善心脏舒张功能，预防高血压心脏病的发生和发展。氨氯地平还能有效改善大动脉和小动脉的弹性功能，扩张外周微血管，从而能有效降低中心动脉收缩压。 此外，氨氯地平还具有肾脏保护作用，不仅能预防肾脏毒性药物(环孢菌素、两性霉素等)、造影剂和辐射引起的肾脏损害或急性肾功能衰竭，而且对长期高血压所致的肾脏缺血性损害具有保护作用，延缓肾小球滤过率下降的速度。 4、牙龈增生：氨氯地平引起的牙龈增生可发生在用药后的任何时间 (2个月~3年)，但只有少数患者会出现，发生率约为0.5%。药物性牙龈增生质地韧、多无疼痛，一般在前牙、颊侧、下颌处，可能引起牙龈形成龈袋，不易清洗，易形成牙菌斑和牙石，导致牙跟炎。药物性牙跟增生是可逆的,停药后多会消退。一旦发现药物性牙龈增生，应立即遵医嘱停药，同时注意口腔卫生，必要时做局部手术治疗。除氨氯地平外，其他钙通道阻滞剂，如硝苯地平、非洛地平、地尔硫䓬、维拉帕米等也有相似的副作用，这些患者需要更换其他降压药物。 5、踝部水肿：氨氯地平导致的踝部水肿特点为早晨轻、午后重，常见于双踝部，少数可发生在面部或其他部位。水肿的严重程度呈剂量依赖性。水肿的原因为氨氯地平选择性的扩张小动脉和毛细血管前括约肌，毛细血管网的静水压增高、血管扩张引起血液再分配，水分渗入组织间隙形成肢体末端水肿。而不是水钠潴留所致。 氨氯地平导致的水肿处理原则为：①如果水肿不太严重，可遵医嘱加用小剂量的利尿剂，如每天半片氢氯噻嗪。这种方法适用于目前血压偏高的患者；②有研究表明ACEI类（普利类）、ARB类（沙坦类）降压药也可以抑制氨氯地平的脚踝水肿(其中ACEI可能效果更好），可考虑小剂量联合使用减少不良反应；③水肿严重，且长时间都不能缓解，无法耐受的患者，建议在医生的指导下换药；④选用水肿发生率低的同类药物，观察研究显示，拉西地平水肿发生率最低、其次为伊拉地平、非洛地平。 此外，氨氯地平的左旋体降压作用是右旋体的1000倍，2.5mg左旋氨氯地平的降压作用与5mg氨氯地平相似( 氨氯地平中含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平各半， 起降压作用的主要为左旋氨氯地平)。 由于左旋氨氯地平服药剂量减少了50%，因此不良反应发生率较低，若是因踝部水肿不能耐受氨氯地平者，可考虑使用左旋氨氯地平。 |
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