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药理学|药物半衰期及合理用药

 海底丛林 2023-07-10 发布于河南
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什么是半衰期?

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系。通常根据半衰期可确定给药的间隔时间,一般情况下给药的间隔时间为1个半衰期。根据半衰期可以估计连续给药后达到稳定血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。

一级消除动力学为例,1个t1/2消除50%,2个t1/2消除75%,经过5个t1/2达到97%,也就是说经过5个半衰期药物基本从体内消除;反之,若按固定剂量、固定间隔时间给药,或恒速静脉滴注,经过4-5个t1/2基本达到稳定血药浓度

一级消除动力学:

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稳定血浆浓度:

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多次给药的稳定血浆浓度
按照一级动力学消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐渐增多,直至从体内消除的药量和进入体内的药量相等,从而达到平衡,此时血浆的药物浓度称为稳态血浆浓度。

需要注意的是,达到稳态血浆浓度的时间取决于t1/2

一般来说,药物在剂量和给药间隔时间不变的情况下,经4-5个半衰期分别可达到稳定血浆浓度的94%97%提高给药频率增加剂量不能使稳态血浆浓度提前达到,只能改变体内药物的总量或峰浓度与谷浓度之差。

文献学习:

与合理用药:药物半衰期与药物本身的性质有关,还与机体的肝脏、肾的消除功能有很大的相关性,如果肝脏消除功能下降时,药物的半衰期会相对的延长。药物方面,对于超慢速药物半衰期消除类的药物,建议医师给患者一天使用一次或者是数天使用一次。这样才会使血液中的药物浓度的波动相对来说较小,对于慢速药物半衰期消除类的药物,应该给患者确定2-3 次/d给药的方案。由于患者长期服药, 2~ 3

次 /d的服药不便, 因此这类药物也有相应的缓控释片

对于中速药物半衰期消除类的药物,一般主张的3-4次/天的给药方案,这样可以使血液的药物浓度在一个比较小的范围之内波动,不仅安全,而且可以避免由于血液浓度降低而引发的其他病症的出现。对于快速消除类的药物,在多次给药的同时也要关注药物的残留,以免引起长期使用的毒性增加。还有需要注意的是,影响药物半衰期的是生理因素,首先是年龄。随着年龄的增长,药物半衰期会明显的延长,并且使用药物的时间也会明显的拖延。最后,门诊患者使用半衰期短的药物,每天几次的静脉滴注,患者的依从性很差。建议静脉滴注1次,合并用同类药物口服剂型来维持有效治疗量。如注射青霉素加口服青霉素V维持血药浓度,注射氨苄西林加口服氨苄西林维持血药浓度。

图片参考文献:
[1] 杨利平.再谈抗菌药物的合理应用[J].医学理论与实践,2004,17(2):229.
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