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一、对乙酰氨基酚(acetaminophen) 【其他名称】扑热息痛，醋氨酚，百服宁，必理通，泰诺等 【药理及应用】 有解热、镇痛作用。解热作用类似阿司匹林，但镇痛作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度类似阿司匹林，常用剂量下副作用小，是最常用的解热镇痛药。目前，国内治疗感冒的复方制剂中，对乙酰氨基酚是主要成分。本药的抗炎作用很弱，无实际疗效 用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。本品还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者(水痘、血友病以及其他出血性疾病等)。 【不良反应】 (1)不良反应较少，不引起胃肠出血。 (2)本品不宜大量或长期服用，以免引起造血系统及肝肾损害。 (3)慎用于乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全的患者。 二、吲哚美辛(indomethacin)。 【其他名称】又名消炎痛，是人工合成的吲哚衍生物 【药理及应用】 吲哚美辛是较强的非选择性COX抑制药，有强大的抗炎、镇痛及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果，治疗强直性脊柱炎和骨关节炎的疗效优于阿司匹林。但因不良反应多，临床多用于其他药物疗效不显著的病例，对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。本品体内过程受机体昼夜节律的影响，早晨7时服药比晚间7时服药吸收好，血药峰值浓度高，作用维持时间长。 用于以下疾病的治疗: (1)解热作用、缓解炎性疼痛作用明显，用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。因本品不良反应较大，不宜作为治疗关节炎的首选药物，仅用于其他NSAID治疗无效或不能耐受的患者。 (2)抗血小板聚集，可防止血栓形成，但疗效不如阿司匹林。 (3)用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛；对偏头痛也有一定疗效，也可用于月经痛。 【不良反应】 1、胃肠道反应 有食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡(偶可致穿孔、出血），偶见急性胰腺炎。 2、本品禁用于孕妇、儿童、机械操作员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病及肾病患者。 3、30%~50%的患者用治疗量后会发生副作用，约20%的患者因不能耐受而必须停药。大多数不良反应与剂量过大有关。 三、双氯芬酸(diclofenac) 【其他名称】双氯灭痛，扶他林，凯扶兰等 【药理及应用】本品为非甾体类抗炎药，起效较快，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。双氯芬酸抑制COX的作用强于吲哚美辛，也可减少细胞中花生四烯酸的浓度，具有显著的抗炎、解热及镇痛作用。 可短期用于治疗急性肌肉及关节损伤、关节疼痛、痛经或手术后疼痛，也可长期用药治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎。也用于神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛，各种原因引起的发热。 【不良反应】 本药常见的副作用是胃肠道反应，溃疡病患者禁用。约15%的用药者可出现可逆性转氨酶升高，若出现肝损害表现应停药。偶见神经系统反应和过敏反应。 四、布洛芬(ibuprofen) 布洛芬是苯丙酸类衍生物。解热、镇痛、抗炎作用强，胃肠道不良反应轻，患者较易耐受，临床广泛应用。口服吸收迅速而完全，1~2h 血药浓度达峰值，可缓慢进人关节腔，服药5h后，关节液中浓度与血浆浓度相等，以后的12h 内关节液浓度高于血浆浓度。该药易透过胎盘，也可进人乳汁中。 【药理及应用】 本药属强效非选择性COX抑制剂，抗炎、解热及镇痛作用与阿司匹林相当。也能改变血小板功能，延长出血时间。临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎，也用于一般解热镇痛及痛经。 【不良反应】 常见胃肠道反应，但明显弱于吲哚美辛和阿司匹林。5%~15%的用药者可出现消化不良、胃烧灼感、恶心、呕吐等，一般不必停药，继续服用可耐受。少见消化道溃疡及出血，但长期服用者仍应注意。与阿司匹林有交叉过敏反应，可致支气管哮喘及皮疹。偶见视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍者应立即停药。禁用于孕妇、哺乳期妇女及哮喘患者。 【注意】布洛芬血浆半衰期短，每日需多次用药，临床常用其缓释剂，如芬必得。 五、萘普生(naproxen) 【其他名称】甲氧萘丙酸，消痛灵 【药理及应用】本品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全。与食物、含镁和铝的食物同服，吸收率降低；与碳酸氢钠同服吸收加速。 对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的患者，用本药常可获得满意效果。 【不良反应】 (1)常见胃肠道反应，胃烧灼感、恶心、呕吐等 (2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，禁用于对本品及对阿司匹林过敏的患者。 (3)对伴有消化性溃疡病的患者或曾有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。 (4)禁用于哺乳期妇女和2岁以下儿童。 (5)慎用于哮喘、心功能不全、高血压、肝肾功能不全者。 六、尼美舒利（Nimesulide） 【其他名称】美舒宁，尼蒙舒。 【药理及应用】本品是一种非甾体抗炎药，以磺基为功能基团。由于这一活性基团使其具有很强的抗炎、镇痛与解热作用，且胃肠道不良反应较少。本品的作用机制为选择性地抑制环氧化酶-2(COX-2), 炎 而且能抑制炎症过程中的所有介质。 本品吸收迅速而完全，血浆达峰时间为1~2小时。有效的治疗浓度持续6~8 小时。年龄对本品的体内过程影响不明显，80岁以下老年人与成人用量相似，7岁以下儿童应适当调整剂量。 主要用于类风湿性关节炎和骨关节炎、痛经、手术后痛和发热等。 【不良反应】 (1)本品耐受性良好，不良反应偶见胃灼热、恶心和胃痛、出汗、脸部潮红、兴奋过度、皮疹、红斑和失眠。罕见头痛、眩晕。近年有肝损害的报道。 (2)禁用于活动期消化性溃疡病、中重度肝功能不全、严重的肾功能障碍(肌酐清除率小于30ml/ min)等患者以及以往对该药存在高度敏感性的患者和孕妇。 (3)慎用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者和哺乳期妇女。 (4)应用本药时，如出现因肝脏受损导致的黄疸或肝酶上升至正常值3倍，应停药治疗。 |
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