极简医学——依折麦布

依折麦布

Ezetimibe

依折麦布，是一种胆固醇吸收抑制剂，作用于肠刷状缘，抑制膳食和胆汁中的胆固醇的吸收。

依折麦布，是仅次于他汀类的、最常用的降LDL-C药物。

对于单用低剂量他汀类药物不能达到胆固醇目标值的患者，依折麦布可能有助于避免使用高剂量的他汀类药物，也可能会增加肌损伤易感性。

在临床试验中，患者对依折麦布耐受良好。

最新研究还发现，非诺贝特可增加依折麦布水平，但其临床意义尚不明确。依折麦布与非诺贝特联合应用安全，在临床上可以采用。

把本文总结成两句话，那就是：

不管用啥手段，成年人血清中的低密度脂蛋白的水平，最好能控制在1.8mmol/L左右，当然最高目标是1.29mmol/L，那样就能高枕无忧了；

他汀类药物是最常用的降脂药物，其次就是依折麦布了，终极手段是注射阿利西尤单抗或依洛尤单抗。

心血管疾病的一级预防

一级预防是指，对先前未发生过动脉粥样硬化性血管事件的患者，进行动脉粥样硬化性心血管疾病(CVD)危险因素的管理。

以降低LDL-C作为管理重点的依据包括：①流行病学资料显示，LDL-C浓度与CVD事件及死亡率呈连续正相关，并有证据表明②不同范围LDL-C水平的患者，无论有无CVD，降低LDL-C水平均可减小心血管疾病风险。

对于需要降低LDL-C的老年患者，他汀类治疗是一线的治疗。虽然如此，在一级预防当中，当下的证据不会考虑对老年患者用依折麦布来代替他汀类药物。

心血管疾病的二级预防

心血管疾病(CVD)患者，未来发生CVD事件的风险较高。

降低此类患者后续发生事件风险的治疗称为二级预防。

二级预防措施，针对的是明确、且可改变的CVD事件危险因素，如：吸烟、高血压、糖尿病、LDL-C水平升高。

大型临床试验表明，降低LDL-C可以降低CVD事件风险，以及部分人群的全因死亡率。

若CVD患者，在高强度他汀类药物治疗6～8周后，LDL-C仍≥1.8mmol/L，则考虑加用依折麦布来进一步降低LDL-C。

考虑到成本和便利性，一般会首先加用依折麦布而非PCSK9抑制剂。他汀类药物+依折麦布治疗后6～8周内复查LDL-C。

对于许多LDL-C仍显著≥1.8mmol/L的高危患者，考虑加用PCSK9抑制剂。CVD风险越高，则加用PCSK9抑制剂的可能性越大。

急性冠脉综合征(acute coronary syndrome, ACS)

所有冠心病患者，包括急性冠脉综合征（ACS）患者，无论基线LDL-C水平如何，都应接受以他汀类药物开始的长期、强化降脂治疗。

对于所有ACS患者，都要尝试将LDL-C降至约1.29mmol/L。

对于他汀类药物治疗前，基线的LDL-C≥1.29mmol/L的患者，建议开始高强度他汀类治疗(阿托伐他汀80mg/日、或瑞舒伐他汀20-40mg/日)，并长期持续治疗。

对于已接受高强度他汀类治疗的患者，加用依折麦布10mg/日治疗。如果患者加用依折麦布后，LDL-C不太可能降至1.29mmol/L，宜考虑在住院期间加用PCSK9抑制剂（阿利西尤单抗或依洛尤单抗）。

胆石症

动物实验研究显示，该药可能对胆石的治疗、或预防有效。该药在人体中可降低胆汁的胆固醇饱和指数，并延迟胆固醇结晶。尚需临床试验来确定该药能否有效预防或溶解胆石。

尚无足够的证据推荐使用他汀类药物治疗胆石症。他汀类药物可减少胆道中胆固醇的分泌，长期使用可减少胆囊疾病。但目前，尚未证实他汀类药物可有效溶解胆石。