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甘露醇:被用作甜味剂的利尿脱水药

 小药士 2023-09-16 发布于云南


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甘露醇

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今天给大家介绍一个利尿脱水药物

甘露醇(Mannitol)
 1.结构特点:

白色结晶性粉末,易溶于水,有甜味,溶解时吸热,无吸湿性。含有六个羟基的直链烷糖醇,是山梨糖醇的同分异构体,有两种手性形式,常用外消旋体。

 2.合成机理及代谢:

可由葡萄糖或蔗糖在电解或催化还原的条件下制得,也可从海藻、海带等中提取。在体内部分被肝脏代谢为糖原,大部分不变化而从尿中排出。

 3.作用特点:

高渗脱水和利尿药,可降低颅内压、眼内压和血压,预防和治疗脑水肿、青光眼、急性肾功能衰竭等。也可作为甜味剂、药用辅料、食品添加剂等。


研发背景

甘露醇是一种天然存在的糖醇,最早于1680年由法国化学家罗伯特·布伊尔(Robert Boyle)从甘露中分离出来,因此得名。甘露醇在植物、真菌、细菌和动物中都有分布,具有甜味和渗透性。

甘露醇最初被用作甜味剂和稀释剂,后来发现它还有利尿和脱水的作用,因此被用于医药领域。甘露醇的药理作用主要是通过提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移,从而减轻组织水肿,增加肾小球滤过率和尿量,排出钠、钾等电解质。

甘露醇的临床应用主要是治疗脑水肿、降低颅内压和眼压、预防急性肾功能衰竭等。甘露醇也被用于透析液、输液、注射液、滴眼液和眼膏等制剂中,作为稳定剂、增溶剂或赋形剂。

我国利用海带提取甘露醇已有几十年历史,这种工艺简单易行,但受到原料资源、提取收率、气候条件、能源消耗等限制,长期以来,其发展受到制约。上世纪我国的甘露醇年产量始终未超过8000吨。我国的合成法工艺在上世纪八十年代开始试验、九十年代问世,时间不长,但由于其具有不受原料限制、适合大规模生产等优点,已经取得了长足的发展。

目前,我国已经成为世界上最大的甘露醇生产国和消费国之一,年产量超过20万吨。我国的甘露醇不仅满足了国内市场的需求,还出口到欧美、东南亚等地区。随着合成法甘露醇技术的进步和成本的降低,未来开拓甘露醇新的应用领域,特别是开拓其在食品工业中的应用,具有重要意义。

药物化学

甘露醇是一种己六醇,化学式为C6H14O6,呈白色结晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。在药用辅料中,可作为甜味剂、稀释剂、稳定剂、增溶剂等。在药用制剂中,常用其20%的高渗溶液。

药理学

甘露醇是一种渗透性利尿药,也称为脱水药。静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。同时,能增加肾小球滤过率和尿量,排出钠、钾等电解质。主要用于治疗脑水肿、降低颅内压和眼压、预防急性肾功能衰竭等

药物代谢动力学

甘露醇可迅速被胃肠道、皮下组织和黏膜吸收,但不易从毛细血管渗入组织。大部分随尿排出,少量经肝脏代谢。半衰期约为100分钟,但在急性肾功能衰竭时可延长至6小时

药物剂型

甘露醇有注射液、滴眼液和眼膏等剂型。注射液为20%的高渗溶液;滴眼液为1%2%;眼膏为5%10%

药物不良反应和禁忌症

甘露醇的不良反应主要有头痛、恶心、呕吐、胸闷、心悸、心律失常、低血压、低钠血症、低钾血症、水中毒等。局部用于眼部时可引起结膜充血、结膜滤泡和角膜水肿等。过敏时可出现皮疹、荨麻疹、呼吸困难或过敏性休克等。甘露醇的禁忌症有对甘露醇过敏者、严重失水者、颅内活动性出血者(手术除外)、急性肺水肿或严重肺瘀血者、无尿或少尿者等。

临床应用

甘露醇主要用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝;可有效降低眼压,治疗青光眼;也应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死,并用于鉴别肾前性因素或急性肾衰竭引起的少尿;尚作为辅助性措施治疗肾病综合征,肝硬化腹水;对某些药物过量或食物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄并防止肾毒性。

药物相互作用

甘露醇与其他渗透性利尿药或排钾利尿药合用可增强其效果;与血管扩张剂合用可加重低血压的风险;与糖皮质激素合用可加重水电解质紊乱的风险;与抗凝血药物合用可增加出血的风险;与磺胺类药物合用可增加结晶尿的风险

重点相关(考察及应用)

甘露醇是一种渗透性利尿药,也称为脱水药,能够提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移,从而产生组织脱水和利尿作用。甘露醇的主要作用部位是肾小球,能增加肾小球滤过率和尿量,排出钠、钾等电解质。甘露醇的主要临床应用是治疗脑水肿、降低颅内压和眼压、预防急性肾功能衰竭等。甘露醇的主要不良反应是低血压、低钠血症、低钾血症、高尿酸血症、水中毒等。局部用于眼部时可引起结膜充血、角膜水肿等。甘露醇的禁忌症有对甘露醇过敏者、严重失水者、颅内活动性出血者、急性肺水肿或严重肺瘀血者、无尿或少尿者等。甘露醇与其他渗透性利尿药或排钾利尿药合用可增强其效果;与血管扩张剂合用可加重低血压的风险;与糖皮质激素合用可加重水电解质紊乱的风险;与抗凝血药物合用可增加出血的风险;与磺胺类药物合用可增加结晶尿的风险。

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