2024年5月，《柳叶刀·肿瘤学》（The Lancet Oncology）期刊在线发表了ADC药物德曲妥珠单抗（T-DXd，英文通用名：Enhertu，代号：DS-8201）治疗HER2基因突变晚期实体瘤患者的II期研究结果（DESTINY-PanTumor01）。
此前，2024年1月29日，ADC药物德曲妥珠单抗的补充生物制品许可申请（sBLA）已在美国被接受并授予优先审查。此次的适应症为：用于治疗既往接受过治疗或没有令人满意的替代治疗方案的不可切除或转移性HER2表达【免疫组织化学（IHC）3+】实体瘤的成人患者。
2024年4月6日，阿斯利康和第一三共共同宣布，德曲妥珠单抗已获美国FDA加速批准，用于治疗既往接受过全身治疗且没有令人满意的替代治疗方案的不可切除或转移性HER2阳性（IHC 3+）实体瘤成人患者。
德曲妥珠单抗由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂有效载荷连接组成。该药的作用机理为：首先通过药物中的抗体部分靶向并附着于癌细胞上的HER2；然后德曲妥珠单抗会进入癌细胞，释放化疗药物，ADC中的化疗部分可以杀死癌细胞以及附近的其它细胞。
商品名：优赫得（Enhertu）
通用名：德曲妥珠单抗（trastuzumab deruxtecan）
代号：DS-8201
厂家：第一三共、阿斯利康
靶点：HER2
规格：100mg
美国首次获批：2019年12月
中国首次获批：2023年2月
获批适应症：乳腺癌（中国）、胃癌、肺癌、实体瘤
推荐剂量：5.4 mg/kg，每3周静脉滴注一次（21天为一周期），直到疾病进展或不可接受的毒性。
储存条件：2℃至8℃冷藏
注：上下滑动可查看全部内容
在亚洲、欧洲和北美的29个中心进行的这项开放标签、II期、篮式研究中，评估了德曲妥珠单抗（静脉输注5.4 mg/kg，每3周一次）治疗HER2突变的不可切除或转移性实体肿瘤患者的抗肿瘤活性和安全性。研究的主要终点是通过独立审查中心评估的客观缓解率（ORR）。
2020年12月30日至2023年1月25日期间，共有102例患有激活HER2突变的实体瘤患者接受了德曲妥珠单抗治疗，并被纳入抗肿瘤活性和安全性分析组。入组患者的既往治疗方案中位数为3。
研究结果显示，中位随访时间为8.61个月，由独立审查中心评估的客观缓解率（ORR）为29.4%（95%，置信区间：20.8-39.3）。
在安全性方面，52例（51%）患者出现3级或更严重的治疗不良事件；最常见的事件（≥5%的患者）是贫血（16例，16%）和中性粒细胞计数减少（8例，8%）。10例（10%）患者发生药物相关治疗出现的严重不良事件。此外，11例患者发生药物相关性肺间质性疾病或任何级别肺炎；有2例致命的药物相关性间质性肺疾病或肺炎。
综上所述，德曲妥珠单抗在多种肿瘤类型的重度预处理患者中显示出抗肿瘤活性和持久的反应，并且没有新的安全性信号。该研究结果支持在泛肿瘤环境中进一步研究德曲妥珠单抗的抗肿瘤活性和安全性。
参考来源：
https://www.
