2024年5月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，由百时美施贵宝公司和再鼎医药申报的I类创新药瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/Augtyro）国内获批上市。此次的适应症为：用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
此前，2023年8月30日，国家药品监督管理局（NMPA）药品评审中心（CDE）授予瑞普替尼突破性治疗认定，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者，这些患者在接受过TRK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后，病情出现进展。
2023年11月16日，瑞普替尼已获美FDA批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
瑞普替尼是靶向作用于包括非小细胞肺癌在内的晚期实体瘤ROS1和NTRK致癌因子的新一代激酶抑制剂。携带ROS1和NTRK基因融合的肿瘤患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变阻止了药物靶向肿瘤细胞并影响其与靶点的有效结合，最终导致肿瘤进展。瑞普替尼是针对ROS1阳性转移性非小细胞肺癌的新一代抑制剂，专为解决疾病的关键基因驱动而设计。
商品名：Augtyro（奥凯乐）
通用名：Repotrectinib（瑞普替尼、洛普替尼）
代号：TPX-0005
靶点：ALK、ROS1、NTRK
厂家：Turning Point Therapeutics、再鼎医药
美国首次获批：2023年11月
中国首次获批：2024年5月
获批适应症：ROS1阳性非小细胞肺癌
规格：40mg*60粒、40mg*120粒
推荐剂量：每次160mg，每日一次，随餐或不随餐，持续14天；然后增加至每次160mg，每日两次，并继续直到疾病进展或不可接受的毒性。
储存条件：保存在20℃~25℃
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基于I/II期TRIDENT-1试验的研究结果，瑞普替尼于2023年11月获美国FDA批准上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
根据此前公布的TRIDENT-1研究数据显示：
在ROS1-TKI初治的全球患者（n=71）中，客观缓解率（ORR）为79%；在11例来自的中国患者中，ORR为91%。
在接受过一种ROS1-TKI且接受过化疗的全球患者（n=26）中，ORR为42%；在3例来自中国的患者中，ORR为67%。
在接受过两种ROS1-TKI治疗的全球患者（n=18）中，ORR为28%；在4例来自中国的患者中，ORR为50%。
在既往接受过一种ROS1-TKI且未接受过化疗的全球患者（n=56）中，ORR为36%；在11例来自中国的患者中，ORR为36%。
在安全性方面，瑞普替尼的总体耐受性良好，其安全性和耐受性与之前报道的结果一致。
该药品的上市为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了新的治疗选择。
参考来源：
https://www.nmpa.gov.cn
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