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1、艾司唑仑： 可引起中枢神经系统不同部位的抑制，临床表现可有自轻度的镇静到催眠、抗焦虑、抗惊厥及麻醉作用。用于各种类型的失眠，催眠作用强；用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2-3日血药浓度达稳态。蛋白结合率约为93%。易通过血脑屏障进入脑内，可通过胎盘，可分泌入乳汁。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。半衰期为10-24小时。肝、肾功能损害者慎用，罕见肝损害。 2、阿普唑仑： 有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥和骨骼肌松弛等作用。用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠，可作为抗惊恐药；能缓解急性酒精戒断症状；对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。口服吸收快而完全，蛋白结合率约为80%。口服后1-2小时血药浓度达峰值，2-3日血药浓度达稳态。可通过胎盘，可分泌入乳汁。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄，体内蓄积量极少，停药后清除快。半衰期一般为12-15小时，老年人为19小时。肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。肝肾功能损害者慎用。 3、劳拉西泮： 具有中枢镇静、抗惊厥和肌肉松弛作用，并有显著的催眠和抗焦虑作用。主要用于严重焦虑症、焦虑状态以及惊恐焦虑的急性期控制，适宜短期使用；可用于伴有精神抑郁的焦虑，但不推荐用于原发性抑郁症的患者；失眠；癫痫。口服本品后吸收迅速，绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时，半衰期约10-20小时，2-3日后达到稳态血药浓度。口服2mg本品后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml，蛋白结合率约为85%。可透过胎盘，并能从乳汁分泌。本品在3-羟基位迅速与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸盐，然后在尿液中排泄。肾功能损害者使用本品，出现毒性的风险增加。肝功能损害偶可引起本品消除半衰期的延长。严重肝功能损害或脑病患者口服本品，有加重症状的风险。 4、佐匹克隆： 具有催眠、镇静作用外，还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。本品口服吸收迅速，用药后1.5-2小时后可达血药浓度峰值，口服7.5mg，峰浓度64~86ng/ml，口服生物利用度为80%，血浆蛋白结合率为45%。通过肝脏代谢，主要代谢产物为无药理活性的N-甲基佐匹克隆，N-氧化产物有一定的药理活性，大多数药物(约80%)以代谢物的形式由肾脏排泄，消除半衰期为5~6小时。严重肝功能损害者，宜减量使用。肝硬化患者因去甲基作用减慢，血浆清除能力明显降低，应调整剂量。 5、唑吡坦 具有肌肉松弛、抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、引起遗忘。用于偶发失眠和暂时失眠患者。口服唑吡坦的生物利用度约为70%，血浆药物浓度达峰时间为0.5-3小时。血浆蛋白结合率约为92%，唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄。血浆消除半衰期大约为2.4小时(0.7-3.5小时)。)肝肾功能不全者，本品的血浆清除时间可延长。肝功能受损患者应该从5mg剂量开始用药。尤其应当慎用于老年患者中。 6、奥沙西泮： 对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经症均有效。对控制癫痫大、小发作也有一定作用。主要用于焦虑、紧张、激动；也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药；并能缓解急性乙醇戒断症状。口服45-90分钟生效，达峰时间为2-4小时。血浆蛋白结合率为86%-97%，本品可以通过胎盘，也可进入乳汁中。代谢生成无活性的葡糖醛酸结合物，从尿排泄。半衰期为5-12小时。肝肾功能不全者慎用。 7、乌灵胶囊： 功效：补肾健脑，养心安神。 用途：不寐：多因心肾不交所致，症见失眠、心烦、健忘、神疲乏力、耳鸣、心悸 药理作用：抗癫痫、抗应激、改善学习记忆功能等 安全性：偶见服用本品致严重腹泻，食欲减退，恶心，胃胀的不良反应。 8、五味子糖浆： 功效：益气生津，补肾宁心。 用途：不寐：因思虑过度、劳伤心肾、心肾不足所致，症见人睡困难、多梦易醒、心悸气短、头晕头昏、腰膝痠软、自汗盗汗、神疲乏力；神经衰弱症见上述证候者。 药理作用：提高免疫功能 安全性：有文献报道，服药后偶见口舌麻木、皮肤潮红、瘙痒，药疹呈斑丘疹或荨麻疹样反应。    |
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