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别嘌醇、非布司他、苯溴马隆降尿酸有何区别,究竟选择哪一个好

 新用户25253672 2024-05-23 发布于云南

两年前,小刘左手指关节出现红肿、剧烈疼痛,到诊所就诊,一查尿酸偏高,医生给其开了别嘌醇片,一次50毫克,一天两次,口服给药。症状减轻不明显,一周后剂量增加到100毫克,一日两次口服,关节红肿、疼痛明显减轻,测血尿酸及尿酸恢复正常,继续使用至第四周,关节红肿、疼痛消失,现在一直在使用别嘌醇。

一个月前,小刘出现腹胀、腹痛、腹泻、恶心、呕吐,测肝功能谷丙转氨酶及胆红素明显升高,出现了肝脏损害,而且持续性加重,出现了肝功能不全,医生将别嘌醇更换成了苯溴马隆,口服:成人每次口服50mg,每日1次,早餐时服用。服药1周后检查患者血清尿酸浓度降脂正常。

小刘不明白,既然都是降低尿酸药物,为什么要将别嘌醇更换为苯溴马隆呢?风湿免疫科王主任告诉他,虽然都是尿酸的药物,但是它们是有区别的,使用时也是需要注意的,苯溴马隆对肝脏影响小,如果使用别嘌醇出现肝脏损害或者肝脏功能不去时,可以考虑将其更换为苯溴马隆,使用会更加安全一些。

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痛风出现右脚大拇指关节剧烈疼痛

原来是这样,那么别嘌醇、非布司他、苯溴马隆三个药物都有哪些区别呢?主要有如下区别:

一、它们的作用机制不同

虽然它们都是降低尿酸的,但是它们的作用机制是不同的,别嘌醇属于黄嘌呤氧化酶抑制剂,可以通过抑制尿酸合成来降低血液和尿液中的尿酸含量;非布佐司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效。它在治疗浓度下不会抑制嘌呤和嘧啶的合成及代谢过程中的其他酶;苯溴马隆是一种苯并呋喃中的具有代表性的衍生物,具有强力去尿酸的作用,还可以有效地抑制尿酸的生成,对降低血尿酸的浓度具有双重作用,所以它们的作用机制不同。

二、它们的代谢途径不同

这三种药物的代谢途径不同,别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇都不能和血浆蛋白结合,均由肾脏排出。用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

非布司他在肝脏代谢为非活性产物后,通过肝脏和肾脏消除。

苯溴马隆主要通过肠道代谢,只有很少一部分从肾代谢,对肾脏负担较小。

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三、它们的适应症有一定区别

别嘌醇用于原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多者,也用于肾功能不全的高尿酸血症用于治疗痛风,适合于反复发作或慢性痛风者。用于痛风性肾病患者,可使症状缓解,且可减少肾脏尿酸结石的形成;痛风石;用于尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病。

非布司他为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。

苯溴马隆用于原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期,所以它们的适应症是有一定区别的。

四、它们的禁忌症不同

这三种药物的禁忌症是不同的,别嘌醇需在肝脏内代谢为活性成分,并可能造成肾脏损害,故肝、肾功能不全患者慎用,并应减少一日用量。别嘌醇还可使肝内铁含量增多,故特发性血色病患者慎用。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用非布司他。苯溴马隆对肝、肾影响较小,肝功能不全或轻度肾功能损害患者可用,但中至重度肾功能损害者,及泌尿系统结石患者慎用,对本品过敏者,中重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。

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非布司他

五、它们的不良反应有区别

别嘌醇不良反应较多,部分患者可出现皮疹、发热、寒战、白细胞减少、关节痛等过敏反应。其他不良反应有食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、暂时性转氨酶和碱性磷酸酶增高等。

非布司他常见的不良反应为肝功能异常、恶心、关节痛、疹等。苯溴马隆可能导致肠胃不适感,如恶心,呕吐、腹泻等。极少患者可出现荨麻疹、结膜炎等;

六、它们的安全性有差异

非布司他安全性事件主要是监测脑卒中、脑血管病变的发生;别嘌醇更多的是有皮炎、皮疹的时候,会发生致死性的事件,长期服用苯溴马隆可能会引起ALT,AST和碱性磷酸酶的升高,有些患者甚至出现细胞溶解性肝炎急性发作,较难控制,所以要引起高度的重视;

七、它们的药效持续时间不同

它们的药效持续时间不同:别嘌醇的作用时间大约为4-6小时,比非布司他相对较短,需要多次给药来维持效果。而非布司他的作用时间较长,一般为12-24小时,每日一次给药就可以。苯溴马隆的作用时间为12-13小时,每日一次给药。

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药效持续时间不同

对于患者来说,究竟该选择哪一个好呢?

实际上,这三个药物没有绝对的好坏之分,而是有一些区别,别嘌醇适合反复发作或者慢性通风者,对于原发及继发性高尿酸症都可以使用;非布司他适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。苯溴马隆主要用于原发性高尿酸症,继发性一般选择别嘌醇。

这三个药物都是一线用药,但是别嘌醇禁用于慢性肾脏病(CKD)5期,GFR (肾小球滤过率)<15ml/min/1.73m2 (或已经透析者),需进行透析前准备或透析治疗的患者;合并心脑血管疾病的老年人慎用非布司他,慢性肾脏病CKD4-5期降低尿素优先考虑非布司他,4期是指GFR 15-29ml/min/1.73m2的慢性肾脏病患者;苯溴马隆禁用于肾结石者,慎用于合并慢性肝病者。

虽然都是降低尿酸的药物,不仅它们的适应症有区别,而且它们的禁忌症也有区别,应该注意区别选择使用。

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