| 共 18 篇文章 |
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生物催化在工业上应用（API手性中间体的合成）生物催化作为化学催化的替代物，已在各个领域中得到广泛的应用，尤其在制药行业中手性化合物的合成。在工业规模上，区域和立体选择性的羟基化反应需求量很大，而单羟基化作用最为突出的酶为细胞色素P450单加氧酶。本文主要对常见的几种酶进行了简单的介绍，如水解酶（用于合成手性羧酸化合物，对多... 阅752 转3 评0 公众公开 20-12-05 15:28 |
阅1077 转1 评0 公众公开 20-09-22 15:02 |
在为未来的地球进行设计时，化学领域所面临的科学问题不再是化工产品是否必需，而是一个可持续发展的社会需要什么样的化工产品的特性和生产工艺？为了实现这一目标，不仅需要改变生产和使用化工产品的条件和环境，而且还需要改变从原料到应用的整个价值链中化工产品和试剂本身的固有特性。通过“反合成分析”解构高度复杂的目标分子，从而从现... 阅272 转0 评0 公众公开 20-09-19 15:44 |
化药合成界的珠穆朗玛峰：艾日布林，国内零申报。艾日布林分子结构有19个手性中心，其商业合成路线长达62步！由于艾日布林结构中的大环内酯结构框架与软海绵素B的大环内酯片段相同，因此艾日布林最初的合成策略完全是基于软海绵素B的全合成策略。从软海绵素B的全合成，到结构改造得到艾日布林，再到艾日布林的工业化生产，学术界以及制药公司的... 阅465 转2 评0 公众公开 20-09-19 15:39 |
化合物库的多样性制约着苗头化合物的新颖性，而化合物的有效浓度则影响着活性化合物的检出概率。因此化合物库的多样性越大，化合物的有效浓度越高意味着苗头化合物检出率更有保证。但是基于此次有限的汇总数据来看（仅有4个化合物库达到了百万级（0.6M~1.8M）），定向化合物库（FocusLibrary）（图七中红色圈部分）由于其自身的特点检出率较好... 阅363 转0 评0 公众公开 20-09-19 15:38 |
图3.7：默沙东-WO2015143854-代表结构3）辉瑞-WO2015159175/WO2015170218辉瑞，专利保护了一类稠环化合物，以N-苯基吡唑环作为核心骨架，3-位引入酰胺结构；图3.16：盐野义公司- WO2018079759代表化合物10）蓝图药物-WO2017087778/US20160168156蓝图药物，专利保护了一系列吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物，其实施例代表化合物除活性IC50值＜10nM，同... 阅156 转1 评0 公众公开 20-09-19 15:35 |
未来可期，新药研发的门槛就这么被它降低了！与之不同的是，在DEL技术中，由于每个小分子化合物都带有自己特异的“DNA码”，因此无需把每一步小分子分离纯化出来，只需要将靶蛋白固载以后，令整个合成的DEL小分子库与靶蛋白进行孵化，然后把结合不好的小分子洗除。为了让DEL技术能够更快更好地走向新药开发科技工作者，药明康德DEL平台也通过不... 阅80 转1 评0 公众公开 20-09-19 14:38 |
新的合成方法如何才能快速用于构建药物分子？相对于传统的sp2-sp2 型偶联反应，药物合成尚缺乏行之有效的sp2-sp3型和sp3-sp3型偶联手段，近年来基于单电子转移机理的Ni催化反应、光催化反应、电化学反应让药物化学家看到了希望，这类反应可以让来源广泛的脂肪醇、脂肪酸和卤代烷烃等烷基亲电试剂与另一分子亲核试剂/亲电试剂发生自由基偶联反应... 阅41 转0 评0 公众公开 20-09-19 14:11 |
抗栓的未来仍大有可为不久前，Nature Reviews Drug Discovery 对血栓药物在研状态进行了汇总，实际上，每年该高影响因子期刊均会对血栓方向的药物进行分析汇总，足可见血栓对于人类健康的破坏之大！图2：国内氯吡格雷重要仿制品种-泰嘉（图片来源：http://www.salubris.com/cpzx/list_17_oneid_3.html）阿哌沙班，为血栓领域近年来另一突破百... 阅28 转0 评0 公众公开 20-09-19 14:03 |
请求人还主张专利未给出核磁共振谱图或数据，公开不充分，复审委认为说明书不仅记载了XRPD图谱、特征峰数据，还记载了β型氢溴酸盐的制备方法、给出了相应产物的形态、熔点、吸湿度、在水中的溶解度等，本领域技术人员足以确定β型氢溴酸盐，并可根据说明书方法获得，请求人仅以缺乏NMR图谱或数据为由否定权利要求公开不充分，理由不充分。 阅171 转2 评0 公众公开 20-09-19 13:56 |
