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抗结核病药及抗麻风病药 1．抗结核病药很多，分为第一线药疗效高，毒性小如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，第二线药疗效低，毒性大。 ①异烟肼抑制结核杆菌特有的分支菌酸的合成抑制或杀灭该菌，口服吸收快而完全，分布广，穿透力强，可进入脑脊液和细胞内；在肝内乙酰化有快慢两种代谢类型代谢，代谢物和少量原型药由肾排泄。适用于各型结核病。不良反应发生率与剂量有关，可发生周围神经炎和中枢神经中毒症状、肝毒性、胃肠症状和过敏反应。VitB6可防治神经毒性，用药期间要定期查肝功。 ②利福平抑制细菌依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成抗多种病原体。口服吸收快而完全，但受食物影响，个体差异大；穿透力强，可进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿内，脑膜炎时脑脊液内药物浓度达血药浓度的20%；在肝内脱乙酰基后仍有活性；由胆汁排泄，有肝肠循环。抗结核作用强，但单用细菌易耐药，故需与他药联合应用用于各类结核病及严重患者，也用于其他细菌引起的其他感染。可有胃肠症状、过敏反应和肝损害。本品系肝药酶诱导剂，对动物有致畸作用。利福平的衍生物利福喷丁、利福定抗菌谱同利福平，抗菌活性更强。 ③乙胺丁醇对结核杆菌有较强的抑制作用，对耐链霉素、异烟肼的结核菌也有效，单用易耐药但较慢，与其他抗结核药无交叉耐药性。口服吸收好，不受食物影响分布广泛，不良反应少，但大剂量可致视神经炎。 ④吡嗪酰胺吸收快分布广。抑制或杀灭结核菌，酸性环境下抗菌强。与异烟肼、利福平有协同作用，单用易耐药，与他药无交叉耐药。有肝毒性、抑制尿酸排泄。 ⑤链霉素可抑制结核菌，穿透能力弱，易耐药，有耳毒性，与其他药合用于重症结核。应用渐少。 ⑥对氨基水杨酸为二线抗结核药，抗菌作用弱，但细菌不易耐药，常见胃肠反应、过敏反应。 ⑦氨硫脲为二线抗结核药，抗菌作用弱，不良反应有皮疹、肝肾损害、白细胞减少等。抗结核药应早期联合用药，规律用药，剂量适宜。 1．抗麻风病药常用的有砜类如氨苯砜、苯丙砜，后者在体内转化为氨苯砜起作用，少用。氨苯砜口服吸收慢，分布于全身，病变部位浓度高，抑制麻风杆菌作用强，机制同磺胺药。易耐药，故需联合用药。常见溶血，大剂量可致肝损害，、；早期或增量过快可发生“砜综合症”。氯法齐明抑制麻风杆菌作用慢，组织浓度高，排泄慢，与氨苯砜、利福平合用治疗个性麻风病。可使皮肤、角膜、分泌物染棕红色。利福平抗菌作用强、快、毒性小，但易耐药，需联合用药。巯苯咪唑疗效好、疗程短、无蓄积性，用于各型麻风病及对砜类过敏者，可诱发“砜综合症”。 |
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