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普萘洛尔[心得安]

 病方录 2016-02-23

普萘洛尔

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同义词 心得安一般指普萘洛尔
声明
本词条可能涉及药品内容,网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
普萘洛尔,用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用。可提高疗效,并互相抵消其不良反应。对高血压有一定疗效,不易引起体位性低血压为其特点。
药物名称
普萘洛尔
药品类型
基本药物
英文名称
Propranolol
中文别名
萘心安;恩得来;萘氧丙醇胺
英文别名
Propranololum; AY-64043

化学名称

1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

分子结构式

punailuoer.jpg

分子式

C16H21NO2

分子量

259

理化性质

常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔点为162~165℃。

药理学

在β肾上腺素受体拮抗药。其拮抗心肌β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。它可抑制肾素释放,使血浆肾素的浓度下降。

适应症

用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用。可提高疗效,并互相抵消其不良反应。对高血压有一定疗效,不易引起体位性低血压为其特点。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

不良反应可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹泻、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

禁忌症

(1)可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。 (2)禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。 (3)本品有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。

注意事项

(1)剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。 (2)充血性心力衰竭者(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。

药物相互作用

(1)不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。 (2)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。

制剂

片剂:10mg

药典介绍

【鉴别】(1)取本品,用甲醇制成每lml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A )测定,在290 nm 与319nm的波长处有最大吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集396图)一致。 (3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 【检查】 酸度 取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H ) ,pH值应为5.0~6.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品l.Og,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 游离萘酚 取本品20mg,加乙醇与10%氢氧化钠溶液2ml,振摇使溶解,加重氮苯磺酸试液lml,摇匀,放置3分钟;如显色,与a-萘酚的乙醇溶液(每lml中含α-萘酚20μg)0.30ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.03% ) 。 有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每lml中约含2μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验。用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-硫酸(55:45:0.1)的混合液(取十二烷基硫酸钠1.6g和磷酸二氢四丁基铰0.31g溶于1000ml混合液中,用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.3)为流动相;检测波长为292nm。取供试品溶液20μl,注入液相色谱仪,盐酸普萘洛尔峰保留时间约为5分钟,理论板数按盐酸普萘洛尔峰计算不低于3000,拖尾因子应不大于2.0;再取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的7倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.1 %);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.4%)。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.1% (附录Ⅷ N )。 【含量测定】取本品约0.25g,精密称定,加醋酐-冰醋酸(7 3)混合液40ml使溶解,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于29.58mg的C16H 21N02·HCl。 【类别】β肾上腺素受体阻滞剂。 【贮藏】密封保存。
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参考资料
  • 1.  .中国科学院上海有机化学研究所,化学数据库-药品数据库
  • 2.  .陈新谦、金有豫、汤光主编,《新编药物学》第17版,第353页
  • 3.  盐酸普萘洛尔缓释片说明书  .用药参考[引用日期2014-12-08]
  • 4.  .中国药典2010年版二部,第792页
词条标签:
药理学  植物

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