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检索了一下，没有 辅料配伍禁忌经验总结 相关的话题，特开此帖，为后人辅料筛选奠定一定基础。 希望各位高手总结自己经验。你拿出一个苹果，他拿出一个苹果，大家就可以分享2个苹果，同理，你将在这里可以分享更多，呵呵！赶快行动吧.... 做制剂，特别是做固体制剂，稳定性考察有时出现杂质突然增加，为此事忙的焦头乱耳的时候，被领导批评的时候，....有点心灰意冷。难道我就是找不到问题的所在吗？其实有时候问题很简单，只是你没有发现，那就是辅料之间或原辅料的配伍禁忌引起。很多不起眼的辅料可能就发生了配伍禁忌，影响杂质检测及质量标准！ 做制剂辅料筛选，肯定做过不少辅料之间或辅原料的相容性试验，那你一定会有自己的心得体会，期待ing各位同仁精彩发言！ 我也收集了 cpuljxy 战友没有的几个一起分享，如下： 微粉硅胶配伍禁忌 http://www.dxy.cn/bbs/post/view?bid=115&id=13585940&sty=3&keywords=%C5%E4%CE%E9%BD%FB%BC%C9 卡波姆与酚类药物有配伍禁忌 http://www.dxy.cn/bbs/post/view?bid=115&id=4048680&sty=3&keywords=%C5%E4%CE%E9%BD%FB%BC%C9 可降低疗效的中西药物配伍禁忌 http://www.dxy.cn/bbs/post/view?bid=115&id=4845869&sty=3&keywords=%C5%E4%CE%E9%BD%FB%BC%C9 注射剂在配伍时出现乳光求教 http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/3660664_1.html 中西药配伍禁忌表 http://bbs./viewthread.php?tid=115878 常用药物配伍禁忌简表 我的经验是： 1.在拿到题目的时候，就去查CA,查溶解度，不同pH值，不同离子强度，不同溶剂的溶解度，然后是pKa等数据，我觉得溶解度对药物的稳定性影响很大，有些是“溶解”的状态下稳定性好，有的是“分子”状态下稳定性好。 按照你查到的数值，安排辅料，在制剂中保持特定的pH值和离子强度。 绝大多数的稳定性都是pH值和离子强度决定的。 2.就是稳定剂的选择，这个我是看“功能团”，已有的药物就选已有的稳定剂，这在《药物制剂注解》上很容易查到，要是新合成的药物，那也是看“功能团”，找到有类似功能团的老药，它用什么你也用什么，试两个就找到了。 还有注射液中的稳定剂，拿到片剂中一般都还行。 除了大多数的稳定剂（螯合、抗氧等）外，还要注意一点，大分子有时作用很好，大分子可以简单的归为“包和”一类，其实只是“缠绕”或“包裹”，操作起来就是先于大分子“混合”，再与其他辅料混合，“混合”可以喷干、固体分散、液体搅拌等。 3.辅料的选择，现阶段原辅料公司的新产品很多，什么这种晶形的那种晶形的，要注意，普通淀粉可能没事，其他淀粉可能就会有问题（这是举例），这就要查新辅料的配方，pH值，等问题了，在自己混合。 4.稳定性好的辅料都有个共同点，大分子，没有特殊功能团的，如淀粉、微晶之类的。 “泊洛沙姆”与酚、雷锁辛、B-萘酚和羟基苯甲酸酯类有禁忌，取决于相应的浓度。 “聚维酮”与磺胺噻唑钠、水杨酸、水杨酸钠、苯巴比妥、鞣质及其他某些化学物质在溶液中可形成分子加合物，需要注意。
学医的朋友关注的是药物和药物的相互作用， 而学药的朋友考虑辅料和辅料的配伍禁忌，以及辅料与原料药的配伍禁忌，而这两者往往在辅料手册中会有相应的记载， 经楼主的话题，翻了翻以前的贴子，复习了下！ 1.与硬脂酸镁存在配伍禁忌的药物 http://www.dxy.cn/bbs/post/view?bid=115&id=14259017&tpg=1&ppg=1&sty=1&age=0#14259017 硬脂酸美是最常用的润滑剂，但有些药物与硬脂酸镁存在配伍禁忌。 一些药物与硬脂酸镁不相容如：阿司匹林、铁盐、一些维生素类药物、生物碱盐和对镁离子敏感的药物-强有机酸盐 1.含有羧基的药物：硝苯地平(查阅PDR介绍拜耳的硝苯地平处方中有硬镁)、头孢克洛、布洛芬、克拉霉素、雷米普利、左旋氧氟沙星、双氯氛酸、酮咯酸、群多普利 2.有机盐类：福辛普利钠、醋酸氯吡格雷 3.含有巯基的药物：奥美拉唑、硫唑嘌呤 以前信息摘自德国JRS公司，介绍硬脂富马酸钠的产品资料！ 2苯扎溴铵跟那些成分有配伍禁忌 http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/1042468_1.html 苯扎溴铵与碘、碘化钾、蛋白银、硝酸银、硫酸锌、黄降汞、酒石酸、水杨酸盐、枸橼酸盐、5%以上硼酸液、白陶土、过氧化物及磺胺类药物等有配伍禁忌。 遇肥皂及其他阴性表面活性剂、有机物如血清、脓液等作用减弱。 3乳糖的配伍问题 http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/4000259_1.html 乳糖作为片剂辅料，也有某些缺点，如与胺类药物配伍后压制的 片剂，日久会呈现棕黄色，原因是由于乳糖中或多或少含有5-羟甲基－糖醛等杂质，能与胺类药物等生成棕黄色的加成物。 乳糖和脯甲胺同时使用，片子会变黄 几种新型药品辅料在制剂过程中应该注意的事项和配伍禁忌 http://www./paperpdf/2006/Yy8-0427.pdf 文/尹正龙 周卫东 羧甲基纤维素钠 羧甲基纤维素钠以其增黏的特性，广泛应用于口服和局部用药物制剂。但其与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等有配伍禁忌。在乳膏剂配方中，如果其他物料含的可溶性铁盐超标，会引起乳膏颜色的改变；在制剂中如与95%的乙醇混合时，会产生沉淀；另外，羧甲基纤维素钠吸湿性较强，制备对水敏感的药物片剂时需要慎重使用。
低取代羟丙纤维素 低取代羟丙纤维素主要应用于片剂和胶囊剂的崩解剂和片剂的黏合剂。但低取代羟丙纤维素与碱性物质可发生反应，因此片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的贮藏后，崩解或溶出时间有可能延长。对于这点，制剂原料为碱性物质且处方中有低取代羟丙纤维素时，生产企业应加强稳定性试验中崩解时限和溶出度的考察。
羟丙甲纤维素 羟丙甲纤维素在口服和局部用制剂中得到越来越广泛的应用，但其和一些氧化剂有配伍禁忌；另由于羟丙甲纤维素为非离子化合物，因此与金属盐或离子化有机物可形成不溶性沉淀；另外其在眼科滴眼剂中作为增黏剂时，因其水溶液易受微生物的侵袭，因此贮藏时应加入防腐抗菌剂，防腐抗菌剂以苯扎氯铵为最好。
硬脂酸镁 硬脂酸镁作为片剂和胶囊剂的润滑剂而广泛应用。但由于其呈疏水性并能阻滞药物从固体剂型中溶出，因此在处方中应尽量使其浓度降至最低。尤其是在直接压片处方中，硬脂酸镁的使用量不得超过0.5%，否则会使片剂产生软化效应；在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合时间增加会引起片剂溶出速度和破脆强度降低，因此硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制； 由于硬脂酸镁与强酸、强碱和铁盐有配伍禁忌，故在含有阿司匹林、一些维生素、大多数生物碱盐的药物制剂中不得使用。 乳糖 乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛应用于国内药品生产企业中。 但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。 另外，酸性较强的药物，如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉；糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故含量较低的药物制剂应慎重使用。 磷酸氢钙与四环素类抗生素有配伍禁忌。 来源：药物一致性评价 |
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