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消化性溃疡是一种非常常见的消化系统慢性病，大约10%的人口在一生中会罹患此病。消化性溃疡具有易诊治、易反复发作的特点。从流行病学人口资料来看，胃及十二指肠溃疡患者中60岁及以上人口占比大约为40%。随着人口老龄化的问题日趋严重，消化性溃疡的患者人数量将保持增多趋势。2005～2014年，连续10年全球消化性溃疡疾病处方药市场规模保持在160亿～200亿美元。 消化性溃疡的治疗药物种类繁多，包括抗酸药、胃黏膜保护剂、H2受体阻断剂、质子泵抑制剂、中成药等。其中，质子泵抑制剂（PPIs， H+-K+-ATP 酶抑制剂）是目前抑酸作用最强、临床疗效最好、临床应用最广泛的一类药物。像奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑都是年销售额峰值数十亿美元的重磅药物。 但PPIs并不总是能够提供足够的疗效，特别是夜间酸突破现象较为常见。传统PPIs抑制剂主要通过抑制H+/K+-ATP酶的活性来阻断由任何刺激引起的胃酸分泌，存在明显个体差异及药物相互作用，抑酸效果通常会受给药时间及食物的影响、吸收随剂量呈非线性增加、抑酸效果不持久、起效较慢等缺点。 钾竞争性酸阻滞剂（P-CABs）是新一代的质子泵抑制剂，与传统PPI相比，P-CABs是一类亲脂性弱碱，pKa较高且在酸性环境下稳定，这使其在强酸性条件下能维持很高的药物浓度。P-CABs药物直接作用于质子泵，在动物和人体试验中都证明P-CABs于口服后迅速达到稳定的血浆浓度。目前已上市的P-CABs仅有日本武田的Takecab（沃诺拉赞，TAK-438）和韩国Yuhan的瑞伐拉赞。沃诺拉赞2015年1月上市，当年的销售额为32亿日元，2016年销售额为84亿日元，增长迅猛。 已上市的PPIs 来源：医药魔方发现 消化性溃疡市场比较成熟，在研的质子泵抑制剂项目也相对稀缺，以钾竞争性酸阻滞剂为主，国内的轩竹医药、豪森药业均已经在开展临床试验。9月18日，柯菲平的1类新药袔诺拉赞也递交临床申请，获得CDE承办受理。 在研PPIs 来源：医药魔方发现 |
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