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硝苯地平缓释剂和硝苯地平控释剂对血压的影响：前者是按一级速率释放药物，即释药量按时间变化为先多后少。而控释制剂是按0级速率释放药物，即恒速释药，因此后者可以得到更为平稳、波动范围小的血药浓度。硝苯地平控释片工艺是一种新的渗透泵，又称推-拉渗透泵，可使药物恒定释放16～18小时，血药浓度平稳地维持至24小时以上。故可每天服1次。达峰浓度时间为6小时。因无普通常释制剂的“突释”现象，故可减轻药物对胃肠的刺激，避免血药峰浓度过高所致的不良反应。 硝苯地平缓释片，硝苯地平控释片具有长效、平稳降压，副作用少等优点。两种剂型的硝苯地平均有明显的降压作用，其中，24小时平均血压、白昼血压及夜间血压均表现出明显降低。24小时血压变化曲线可见用药后的动态曲线仍然维持白昼高夜间低的变化节律，其收缩压和舒张压的变化规律类似。 德国的一项38年的随访研究结果更显示了长效制剂平稳降压的重要性。研究发现，心性猝死，非致死性心肌梗死，症状性和无症状性心肌缺血事件发作具有明显的昼夜变化规律。夜间（0～6时）是发生上述事件最少的时间，凌晨6点以后逐渐增多，高峰时间是7～10时，日间的另一高峰时间是16～20时。收缩压、舒张压，心率均于夜间3时最低，凌晨6时逐渐升高，日间的两个高峰时间是7～10时和16～18时，这两段时间正是工作最紧张之时。交感神经系统的激活在高峰时间使血压上升，心率加速，血浆肾上腺素水平上升，此时血小板聚集率升高，纤溶活性下降，冠状动脉张力增加，动脉粥样硬化斑块易破裂。根据这种昼夜变化的特点，可为高血压及心绞痛病人探寻长效药物或长效制剂，达到24小时稳定的治疗效果以控制血压及防止冠状动脉供血不足事件的发生，硝苯地平控释片则成为有效解决这一问题的药物之一。 硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片对血压的波动性的作用 血压的波动性分为3种类型：短时波动（几秒～几分钟）：长时间波动(24小时）；季节波动（12个月）。血压的波动性蕴涵了自主神经系统对心血、管调节的重要信息，血压的波动性已被作为有别于血压的一项独立的反映心血管活动的指标。在降压过程中不仅要观察药物的降压效果，还要观察药物对血压的波动性的影响，选择那些即能降压又能减少血压的波动性的药物，可以更好地降低高血压并发症的危险性。 硝苯地平控释片对血压的波动性影响要强于硝苯地平缓释片。一些短作用的降压药在高峰作用时间明显地降低血压值，至下次服药前其抗高血压作用已经明显减弱甚至消失，造成24小时血压的波动性增高，如常规硝苯地平片明显增加血压的波动性。但对于短作用的降压药，也有不同的说法。比如“杓型”与“非杓型”者的动态血压变异性特点的临床研究显示，对“杓型”高血压者，昼间应选用短效降压药物，避免夜间血压过低；对“非杓型”高血压者，则应用长效降压药物或夜间增加用药，使夜间血压降到最恰当水平，恢复血压的正常昼夜节律变化。（杓型”与“非杓型”血压之前已经讲过） 硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片的药物谷／峰比值：比值的测定可以更好地评价降压药物对血压24小时的控制水平。一般认为一种好的降压药物的谷／峰值应＞50％；硝苯地平缓释片的谷／峰值：收缩压为58％，舒张压62％。硝苯地平控释片的谷／峰值：收缩压68％，舒张压75％，硝苯地平控释片的谷／峰值大于硝苯地平缓释片的谷／峰值，因此表明硝苯地平控释片的降压模式优于硝苯地平缓释片。 |
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