阿那曲唑为芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在芳香化酶的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。阿那曲唑通过抑制芳香化酶,减少雌二醇水平,有利于乳腺癌妇女。阿那曲唑适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗,特别适用于激素受体阳性的绝经后妇女的辅助治疗。对于早期乳腺癌,推荐的疗程为 5 年。 不良反应 1、多见(>10%):潮热(血管扩张)。 2、常见(>1%,<10%):衰弱、关节疼痛、恶心、腹泻、头痛、皮疹、阴道干燥、毛发稀疏,通常为轻到中度。其他还有腕管综合征、转氨酶升高等。 3、不常见(>0.1%,<1%):阴道出血、厌食、呕吐、嗜睡、高胆固醇血症,通常为轻到中度。其他还有胆红素升高,肝炎等。 4、极罕见(<0.01%):多形性红斑、血管性水肿、荨麻疹及过敏等。 用药注意事项 1、禁用于绝经前、怀孕或哺乳期妇女;严重肾功能损害、中到重度肝病患者的病人禁用。 2、由于阿那曲唑降低了雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降。因此,对伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女,应当在治疗开始以及其后定期的进行骨密度检查,必要时进行治疗或预防。 3、含有雌激素的疗法可降低阿那曲唑之药理作用,故不宜合用。 4、食物不影响阿那曲唑的吸收程度。阿那曲唑清除较慢,血浆清除半哀期为 40-50 小时。 |
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