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葡萄柚也叫西柚，是很多北美、欧洲家庭的早餐水果。但你知道多汁爽口的葡萄柚对很多药物的吸收都有影响吗？这一期【用药安全】我们就来聊聊葡萄柚和药物之间的故事。 序幕——偶然的发现 上世纪八十年代，外国研究人员开展酒精对非洛地平药动学和药效学影响的临床试验，本来他们是要利用葡萄柚汁来掩盖酒精的气味，结果意外发现，葡萄柚汁竟可以显著提高非洛地平的血药浓度。后来，越来越多的试验证实了葡萄柚汁对诸多药物的吸收有显著影响。 正是因为发现了葡萄柚汁对药物吸收的影响，在服用一些药物的时候，是要避免饮用葡萄柚汁的，这一点非常重要！下面，我们继续往下看…… 第一幕——正面交锋 哪些药物要远离葡萄柚汁呢？ 二氢吡啶类钙拮抗剂（抗高血压药）：如非洛地平、尼索地平、硝苯地平、尼卡地平、普拉地平等。有实验显示，高血压患者在服用5毫克非洛地平的同时饮用200毫升的葡萄柚汁，非洛地平在血液中的浓度几乎比正常情况增高了2倍，进而出现血压显著下降、心率明显加快等症状。因此，高血压患者要饮用葡萄柚汁，至少要与服用该类药物的时间间隔12小时，或者在医师的指导下适当地减少该类药物的服用剂量。 免疫抑制剂：如环孢素。环孢素口服吸收不规则，且对不同个体的差异较大。环孢素大部分通过肠道P-糖蛋白转运吸收，由于葡萄柚汁可以显著激活P-糖蛋白介导的以其为底物的药物转运，因此能加快环孢素的吸收，增加血药浓度，故服用此类药物的患者要慎饮葡萄柚汁。 HMG-CoA还原酶抑制剂（降血脂药）：如辛伐他丁、洛伐他丁、阿托伐他丁，由于他丁类药物高浓度时易引起肌肉痛、肌炎及平滑肌溶解等严重不良反应，因此应尽量避免饮用葡萄柚汁。 服用这些药物也要远离葡萄柚汁： 镇静催眠药：如三唑仑、咪达唑仑、地西泮； 抗组胺药：特非那定； 抗疟药：蒿甲醚； 激素类药：炔雌醇、甲泼尼龙； 抗心律失常药：胺碘酮； 抗癫痫药：卡马西平； 抗精神障碍药：丁螺环酮； 促胃动力药：西沙必利； 蛋白酶抑制剂：沙奎那韦 等 第二幕——幕后BOSS： 葡萄柚汁是CPY3A4酶的抑制剂，因此对经此酶代谢的药物如二氢吡啶类钙拮抗剂等具有明显的抑制作用，并通过减少肠道CYP3A4酶的首过效应，增加各类药物的生物利用度。能够对药物的吸收产生如此大的影响，归因于其含有的活性成分：黄酮类、呋喃香豆素类等，据报道黄酮类柚苷和呋喃香豆素6,7-二羟基佛手苷亭是葡萄柚汁与药物相互作用的主要成分。除此以外，葡萄柚汁能明显抑制P-糖蛋白的功能而使环孢素的血药浓度升高，但是具体是哪些活性成分起作用尚不明确。 尾声——双刃剑 很多吃瓜群众会觉得，葡萄柚怎么这么危险？ 其实，葡萄柚加以合理使用，能大放光彩呢！在有条件和必要的情况下，可进行定期的血药浓度监测，如在环孢素、他克莫司、沙奎那韦等药物的治疗过程中加入葡萄柚汁，在较安全的基础上，既满足治疗需要，又能减少药物的剂量，从而减少不良反应，降低治疗费用 |
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