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抗血小板药tips

 渐近故乡时 2018-03-19

先上镇楼图一张


上图包含了目前心内和神内常用抗栓药的种类及作用靶点,红色是抗血小板药物,绿色和蓝色是抗凝药物,白胖白胖的(像虫卵一样的)那些自然是血小板啦。如果只讲抗血小板药的话,看下面这张:

我觉得这两张图足以表达常见血小板药的药理作用了。

本文终结。

以上。




好吧我决定在每个类别里,挑一个代表药,加几点药理方面的tips,像副作用是出血的就不说了好伐Ծ‸Ծ

A. 环氧合酶抑制剂:阿司匹林

老药了,具体不说了(˶‾᷄ ⁻̫ ‾᷅˵)

Tips:

1、不可逆抑制COX→血栓素A2↓;

2、药效持续7-10天,也就是无核血小板的绳命周期;

3、至于是饭前吃还是饭后吃,早上吃还是晚上吃这一撕逼大战,按照说明书建议:餐前口服。肝代谢,肾排泄。

4、布洛芬能短暂抑制COX-1,拮抗阿司匹林对血小板的抑制作用,故阿司匹林应至少早于布洛芬30分钟或晚于8小时服用;

5、严重的心、肝、肾功能不全禁用;

6、不良反应:胃肠道反应、哮喘、过敏、Reye综合征(16岁以下禁用);

7、小剂量降低肾小管对尿酸的清除,可诱发痛风。

 

B. ADP受体/P2Y12抑制剂

噻吩并吡啶:氯吡格雷、普拉格雷、噻氯匹定

氯吡格雷

注:泰嘉为白色小药片

1、进食无影响,负荷剂量300mg约6小时起效,肝代谢;

2、择期手术患者,如抗栓治疗非必须,则术前7天停药;

3、避免与抑制CYP2C19的药物合用,常见:PPIs(奥美拉唑、埃索美拉唑,泮托拉唑也有影响)、H2受体拮抗剂(西咪替丁)、抗抑郁药(氟伏沙明/兰释、吗氯贝胺/昂然、氟西汀/百忧解)、抗真菌药(伏立康唑、氟康唑)、抗癫痫药(卡马西平、奥卡西平)等;

核苷酸/核苷类似物:替格瑞洛、坎格瑞洛、依诺格雷

替格瑞洛


我挺喜欢这货的外包装的,可惜神内用不了它

1、用于急性冠脉综合征,可直接替换氯吡格雷;

2、联合用药时,阿司匹林剂量不超过100mg/d,辛伐他汀不超过40mg/d;

3、进食无影响,肝代谢;

4、术前7天停用;

5、易致高尿酸血症、呼吸困难、心动过缓,颅内出血风险高于氯吡格雷;

6、禁止与CYP3A4抑制剂(XX康唑、克林霉素、XX那韦等)联用,会增加该药暴露;不建议与CYP3A4诱导剂(利福平、地塞米松、卡马西平、苯巴比妥)联用,会降低该药暴露。

 

C. 磷酸二酯酶抑制剂PDE:有抗栓作用的是PDE3型和5型,其药理作用共同点是cAMP↑→TXA2


PDE全家福

PDE3:西洛他唑:缺血性卒中二级预防效果棒棒哒(๑·̀ㅂ·́)و✧

不影响花生四烯酸代谢;不干扰合成前列环素(PGI2)。

1、用于预防卒中复发及外周动脉缺血,作用途径与阿司匹林、氯吡格雷均不同,当阿司匹林不耐受时可作为替代选择与氯吡格雷联用;

2、餐前30min或餐后2h服用,主要经CYP3A4和CYP2C19代谢,停药48小时后血小板功能恢复,老年人需减量;

3、PDE3抑制剂属于非洋地黄类正性肌力药物(如米力农),其不利因素有:①心肌收缩力↑→心肌耗氧↑→心肌缺血↑;②增加心肌凋亡;③诱发心律失常;④激活RAAS,促使心脏和血管重构,对舒血管物质的反应性降低,使心力衰竭患者病情加重。

4、不良反应:心衰心梗心律失常,见第3条;血细胞减少;间质性肺炎;肝功能障碍;

5、葡萄柚汁(CYP3A4抑制剂)可升高西洛他唑血药浓度。 

PDE5:双嘧达莫:窝有特殊的扩血管技巧(๑·̀ㅂ·́)و✧

增强前列环素PGI2的活性;抑制腺苷分解;轻度抑制形成TXA2

1、单用效果差,需与阿司匹林(心脑血管病二级预防)/华法林(预防人工瓣膜血栓形成)合用,因和阿司匹林有协同作用,故二者联用时双嘧达莫需减量;

2、餐前1小时服用,经肝代谢;

3、强力扩张冠状动脉(小动脉),治疗缺血性心脏病时可有冠脉窃血,用于心绞痛患者时偶可引起症状恶化;

4、因有扩血管作用,可见眩晕、头痛、皮疹、脸红、低血压等不良反应。

 

D、血小板膜糖蛋白IIb/IIIa抑制剂:替罗非班、阿昔单抗、依替巴肽


替罗非班:作用在最后通路,窝是最强的抗血小板药物(๑·̀ㅂ·́)و✧

1、用于ACS患者及急诊或择期PCI;

2、只能静脉给药;

3、停止用药后药效可维持4小时;

4、可逆性的血小板减少;

5、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形禁用。


本文关键字:抗栓;药理


还有好多天才到下个休息日啊,一手数不过来...



References

1、度娘百科、医学百科、喂鸡百科、用药助手;

2、镇楼图来自:

Lilly S M,Wilensky R L. Emerging therapies for acute coronary syndromes[J]. FrontPharmacol,2011,2:61.

3、抗血小板药物药理图来自: 

Color Atlas ofPharmacology,2000,Lüllmann等著。

4、Lippincott图解药理学,第4版,R. Finkel等著,罗俊译。

5、药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册,2003,童荣生、李刚著。

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