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胆酸螯合剂药物通过阻滞胆酸或胆固醇从肠道吸收，使其随粪便排出，使肝细胞内游离胆固醇含量减少。通过肝细胞自身调节机制加速血中低密度脂蛋白分解代谢，降低胆固醇和低密度脂蛋白。仅适用于单纯高胆固醇血症。 因此类药物价格昂贵、用量大，并有异物和胃肠道反应，容易引起便秘，长期应用可妨碍脂溶性维生素A、维生素D、维生素E、维生素K的吸收，故不易被患者所接受，所以在国内已很少应用。 考来烯胺 作用：用于治疗原发性高胆固醇血症，亦可清除刺激性胆酸，从而解除原发性胆汁性肝硬化和胆道梗阻引起的皮肤瘙痒。可降低低密度脂蛋白及胆固醇。 用法用量：每日1至6次，每次4至5克，总量每日不超过24克。服药时可从小剂量开始，1至3个月内达最大耐受量。 不良反应：常见的不良反应有呕吐、恶心、胃肠出血。大剂量服用可致脂肪性腹泻和骨质疏松，还可有味差和便秘。便秘者多食纤维可缓解；味差者可用调味剂矫正。罕见的不良反应有脂痢、腹泻、严重腹痛及肠梗阻。 注意事项：长期服用考来烯胺者，可适当补充维生素A、维生素D、维生素K以及钙和叶酸，尤其是孕妇及哺乳期的妇女。因考来烯胺会干扰地高辛、华法林、普罗布考、贝特类和他汀类的吸收，所以应在服考来烯胺前1至4小时或在服考来烯胺后4小时服用这些药物。 考来替泊 作用：本药物可降低血清胆固醇和1D1-C水平，可使动脉粥样硬化斑块消退或延缓进展，但对甘油三酯无明显作用。 用法用量：每日1至2次，每次10至20克，用水或饮料拌匀后服用，可减少对食管的刺激。一般宜在饭前或睡前服用。 不良反应：不良反应有恶心、呕吐、便秘、头晕、腹部不适等。 注意事项：因此药会影响头孢氨苄、氨噻嗪、林可霉素、洋地黄、苯巴比妥、华法林的吸收，所以应在服本药前1小时或服药后4小时服用这些药物才能保障其良好吸收。 普罗布考 作用：本品可降低胆固醇和1D1-C水平，有利于动脉粥样硬化的防治，并且患者的跟腱黄/色瘤和皮肤黄/色瘤可见消退。 用法用量：每日2次，每次0.2至0.5克。早餐和晚餐服用。 不良反应：常见的不良反应有腹痛、腹泻、恶心等。罕见的有血清转氨酶和碱性磷酸酶、肌酸激酶水平升高，胆红素、尿酸、尿素氮和血糖一过性升高。 注意事项：长期服用本品可使Q-T波间期延长，故有低血钾、心律失常和EKG示Q-T波延长的患者忌用。 
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