热点 | 有哪些小分子探针/抑制剂中标国自然？

组蛋白去乙酰化酶探针/抑制剂相关上榜基金

组蛋白去乙酰化酶
序号	名称	大学	经费（万元）
1	组蛋白去乙酰化酶6选择性抑制剂抗肿瘤作用机制及联合治疗研究	武汉大学	59
2	HDAC3抑制剂RGFP966通过miRNA-200a与Sulforaphane协同激活Nrf2抗氧化应激功能防治糖尿病心肌病的增效作用研究	吉林大学	57
3	皮肤T细胞淋巴瘤中SATB1的表达影响组蛋白去乙酰化酶抑制剂治疗效果的分子机制研究	北京大学	57
4	高选择性HDAC1抑制剂的发现、优化和抗肿瘤活性研究	中国人民解放军第二军医大学	57
5	新型HDAC I亚族选择性抑制剂的合理设计、合成及生物活性研究	山东大学	57
6	FOXP3乙酰化调节对类风湿关节炎Treg细胞的影响及去乙酰化酶抑制剂治疗机制的研究	山西医科大学	56
7	新型亚型选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)抗T细胞淋巴瘤的分子机制研究	贵州医科大学	41
8	选择性作用于组蛋白去乙酰化酶亚型的新型小分子抑制剂的构建和作用机制研究	南昌大学	36
9	经典霍奇金淋巴瘤中组蛋白去乙酰化酶抑制剂对PD-L1表达的调控和影响肿瘤微环境免疫功能的机制研究	新疆医科大学	34
10	新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂YF452B对乳腺癌的抑制作用机制研究	青岛大学	21
11	去乙酰化酶抑制剂减轻氟致小胶质细胞炎性反应和脑损伤的分子机制	沈阳医学院	21
12	新型2-氨基-4-苯氨基嘧啶类JAK/HDAC双靶点抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究	盐城师范学院	21
13	HDAC抑制剂靶向PAX8治疗卵巢癌的机制研究	上海交通大学	20

甲基转移酶探针/抑制剂相关上榜基金

甲基转移酶
序号	名称	大学	经费（万元）
1	EZH2抑制剂靶向ARID1A缺陷型肝细胞癌的作用及其机理	中山大学	54
2	合成EZH2/LSD1双靶点抑制剂作为干预表观遗传的抗肿瘤新策略	中山大学	58
3	EZH2抑制剂通过TET1-p53通路靶向治疗三阴乳腺癌的实验研究	杭州医学院	22
4	新型选择性CARM1抑制剂的设计、合成及生物活性研究	浙江理工大学	21
5	新型选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)双位点抑制剂的发现与抗肿瘤活性研究	济南大学	21
6	精氨酸甲基转移酶1选择性抑制剂的优化、药效学评价及其作用机制研究	中国科学院上海药物研究所	21

去甲基转移酶探针/抑制剂相关上榜基金

去甲基转移酶
序号	名称	大学	经费（万元）
1	TCP衍生LSD1抑制剂的脱靶作用研究和先导化合物优化	中国科学院上海药物研究所	66
2	DNA去甲基化药物地西他滨提高PD-1抑制剂治疗霍奇金淋巴瘤临床反应性并逆转抵抗的作用机制及临床研究	中国人民解放军总医院	60
3	m6ARNA去甲基化酶FTO介导的RNA表观遗传调控PDL1在白血病酪氨酸激酶抑制剂耐药中的研究	吉林大学	57
4	加氧酶JMJD6小分子抑制剂的筛选及其在乳腺癌中的应用研究	厦门大学	41.6
5	RNA去甲基化酶FTO的化学探针研究	中国科学院上海药物研究所	25
6	低剂量去甲基化药物通过激活Th1免疫应答逆转结直肠癌PD-1抑制剂抵抗的机制研究	中国人民解放军总医院	21

表观遗传识别蛋白探针/抑制剂相关上榜基金

表观遗传识别蛋白
序号	名称	大学	经费（万元）
1	BRD4蛋白抑制剂/降解剂的设计、合成及抗肝纤维化研究	中国药科大学	63
2	基于BRD4通过c-MYC-MYH9轴调控MYH9与HIF-1α相互作用探讨BET抑制剂防治黑素瘤转移的机制研究	中南大学	57
3	高通量筛选溴结构域蛋白4的选择性多肽抑制剂及其在抗癌和蛋白检测方面的应用	中山大学	53.4

其余表观遗传相关靶点探针/抑制剂上榜基金

其他
序号	名称	大学	经费（万元）
2	通过构象调控方法设计MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用小分子抑制剂并探索其在血液肿瘤中的应用	中国药科大学	57
3	泛素化组蛋白光交联探针的化学合成及应用研究	青岛大学	25
3	异柠檬酸脱氢酶突变体特异性抑制剂靶向消除骨髓增生异常综合征干细胞的有效性研究	南方医科大学	22
4	泛素化组蛋白H4探针的设计合成以及在基因损伤修复中的应用	湖南大学	18

综上可得，表观遗传相关靶点的抑制剂研究依然火热，经费从18万-66万元不等，其中去乙酰化酶探针/抑制剂研究最热门，占到41%；甲基转移酶及去甲基转移酶分别占到19%，表观遗传识别因子（3个上榜基金靶点皆为溴结构域蛋白4（BRD4））占到9%，其余占到12%，如图一。

好了，今天就策到这里，希望对各位小伙伴有所帮助。

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